Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Verabreichung von Angusta wird Misoprostol rasch resorbiert; Plasma-Spitzenspiegel des aktiven Metaboliten (Misoprostolsäure) werden nach etwa 30 Minuten erreicht.
Die Dosis-normalisierte AUC nach 25 und 50 Mikrogramm Misoprostol (Angusta) waren statistisch nicht signifikant unterschiedlich (107,8 ± 53,16 bzw. 128,1 ± 45,60 h∙pg/ml).
Die Verabreichung von Misoprostol zusammen mit Nahrung hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Misoprostolsäure, reduziert jedoch aufgrund einer langsameren Resorptionsrate die maximale Plasmakonzentration.
Distribution
Die Serum-Proteinbindung von Misoprostolsäure beträgt weniger als 90 % und ist bei therapeutischen Dosen konzentrationsunabhängig.
Metabolismus
Misoprostol, ein Ester, wird rasch in seinen aktiven Metaboliten Misoprostolsäure verstoffwechselt. Nur Misoprostolsäure ist im Plasma nachweisbar. Die Säure wird weiter durch Beta-Fettsäure-Oxidation zu inaktiven Dinor- und Tetranorsäure-Metaboliten verstoffwechselt.
Elimination
Misoprostol wird überwiegend in Form inaktiver Metaboliten über den Urin ausgeschieden. Nur rund 15% der Metaboliten werden über die Faezes eliminiert. Die mittlere Eliminations-Halbwertszeit von Misoprostolsäure beträgt etwa 45 Minuten.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Nierenfunktionsstörungen
Publizierte Studien zeigen bei Patientinnen mit eingeschränkter Nierenfunktion einen Trend zu höheren Werten für Cmax, AUC und t½ (siehe «Dosierung/Anwendung», «Kontraindikationen» und «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Leberfunktionsstörungen
Publizierte Studien zeigen bei Patientinnen mit eingeschränkter Leberfunktion einen Trend zu höheren Werten für Cmax, AUC und t½ (siehe «Dosierung/Anwendung», «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Pädiatrische Patienten
Zur Pharmakokinetik von Misoprostol bei Kindern und Jugendlichen liegen keine Daten vor.