Präklinische Daten

Beim Tier führte Azithromycin zu reversiblen Phospholipidosen. Dieser Effekt wurde nach oraler Exposition beobachtet, die bei etwa dem 300-fachen der maximalen humantherapeutischen Exposition nach Anwendung am Auge lag, und scheint somit von geringer Bedeutung für die klinische Anwendung.
Elektrophysiologische Untersuchungen zeigten, dass Azithromycin das QT-Intervall verlängert.
Kanzerogenes Potential
Es wurden keine Langzeittierstudien zum kanzerogenen Potential durchgeführt.
Mutagenes Potential
Es gab keinen Hinweis auf potentielle Gen- oder Chromosomenmutationen in in vivo und in vitro Testmodellen.
Reproduktionstoxizität
In Studien zur Embryotoxizität bei der Ratte wurden nach oraler Anwendung von Azithromycin keine teratogenen Wirkungen beobachtet. Bei der Ratte führte Azithromycin in Dosierungen von 100 und 200 mg/kg Körpergewicht/Tag zu leichten Verzögerungen der Ossifikation beim Feten und der Gewichtszunahme beim Muttertier. In peri- und postnatalen Studien wurden bei der Ratte leichte Entwicklungsverzögerungen nach Gabe von 50 mg Azithromycin pro kg/Tag und mehr beobachtet. Diese Wirkungen wurden nach oraler Anwendung nach Expositionen mit etwa dem 1000-fachen der maximalen humantherapeutischen Exposition nach Anwendung am Auge beobachtet. Aufgrund der weiten Sicherheitsspanne geben diese Beobachtungen keinen Hinweis auf ein relevantes Risiko für eine Reproduktionstoxizität beim Menschen.
Weitere Daten (Augentoxizität)
Beim Tier hatte die 2- oder 3-mal tägliche Anwendung von Azyter Augentropfen über 28 Tage keine lokale oder systemische toxische Wirkung.