Präklinische Daten

Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, lokaler Toxizität, Genotoxizität und zum kanzerogenen Potential lassen die für Bilastin erhobenen präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.
Reproduktionstoxizität
In Studien bezüglich der Reproduktionstoxizität wurden erst bei Dosen mit maternaler Toxizität Wirkungen auf den Fötus festgestellt (Abgang der befruchteten Eizellen vor der Implantation bzw. der Föten nach der Implantation bei Ratten, unvollständige Ossifikation der Schädelknochen, Sternebrae und Gliedmassen beim Kaninchen). Die Expositionskonzentrationen der NOAELs (No Observed Adverse Effect Levels) liegen ausreichend höher (>30-fach) als die humanen Expositionskonzentrationen bei der empfohlenen therapeutischen Dosierung.
In einer Exkretionsstudie wurde festgestellt, dass Bilastin in die Muttermilch von säugenden Ratten, denen eine orale Einzeldosis (20 mg/kg) verabreicht wurde, übergeht. Die Bilastin-Konzentrationen in der Muttermilch entsprachen etwa der Hälfte der im mütterlichen Plasma vorhandenen Konzentrationen. Es ist nicht bekannt, welche Bedeutung diese Ergebnisse für den Menschen haben. In Anbetracht dieser Daten sowie der geringen systemischen Resorption von Bilastin nach Anwendung am Auge ist davon auszugehen, dass die Bilastin-Konzentration in der Muttermilch nach Anwendung am Auge beim Menschen gering sein wird.
In einer Fertilitätsstudie an Ratten verursachte Bilastin nach oraler Gabe von bis zu 1000 mg/kg/Tag keine Wirkungen auf weibliche und männliche Geschlechtsorgane. Paarungsverhalten, Fertilität und Trächtigkeitsindices wurden nicht beeinflusst.
Weitere Daten
Wie in einer Verteilungsstudie an Ratten mit autoradiographischer Bestimmung der Wirkstoffkonzentrationen beobachtet wurde, akkumuliert Bilastin nicht im ZNS.