Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
C01BB01
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antiarrhythmika der Klasse Ib.
Lidocain ist ein Antiarrhythmikum der Klasse Ib nach der Klassifikation von Vaughan Williams.
Wirkmechanismus/Pharmakodynamik
Es wurde gezeigt, dass Lidocain ventrikuläre Arrhythmien aufgrund des Wiedereintrittsphänomens in der späten Myokardphase beseitigt, indem es den Wiedereintrittsleitungsweg unterdrückt und blockiert.
Die antiarrhythmische Wirkung von Lidocain ist bei erhöhter Erregungsfrequenz (z. B. bei Hyperkaliämie und/oder Myokardischämie) aufgrund der schnelleren Bindung von Natriumkanälen mit Lidocain besonders ausgeprägt. In Situationen mit Hyperpolarisation, z. B. infolge einer Hypokaliämie, ist die Wirkung von Lidocain reduziert.
Studien haben gezeigt, dass Lidocain die diastolische Depolarisation der Phase 4 abschwächt, den Automatismus reduziert und eine Abnahme (aber manchmal keine Veränderung) der Erregbarkeit und Membranreaktivität verursacht.
Die Aktionspotentialdauer (APD) und die effektive Refraktärzeit (ERP) der Purkinje-Fasern und des ventrikulären Myokards werden reduziert, während das ERP/APD-Verhältnis erhöht wird. Lidocain erhöht die Erregbarkeits- und Flimmerschwellen des Myokards.
Es wurden keine signifikanten Interaktionen zwischen Lidocain und dem autonomen Nervensystem beschrieben und daher hat Lidocain nur minimale bis gar keine Auswirkungen auf den Tonus des autonomen Nervensystems. Klinische Untersuchungen zur Elektrophysiologie mit Lidocain ergaben keine Änderung der Erholungszeit des Sinusknotens oder der sinuatrialen Überleitungszeit. Die Überleitungszeit im AV- Knoten bleibt unverändert oder verkürzt sich und die His-Purkinje-Überleitungszeit bleibt unverändert. Normalerweise bewirkt Lidocain keine EKG-Veränderungen. Das QT-Intervall kann jedoch manchmal geringfügig verkürzt sein.
Therapeutische Plasmakonzentrationen sollten zwischen 1,5 und 5 Mikrogramm/ml liegen. Über 5 Mikrogramm/ml ist mit toxischen Wirkungen auf das ZNS und das Herz-Kreislauf-System zu rechnen.
Klinische Wirksamkeit
Keine Daten verfügbar.