Zusammensetzung

Wirkstoffe
Suxamethonii chloridum anhydricum (ut Suxamethonii chloridum dihydricum).
Hilfsstoffe
Natrii chloridum, Acidum succinicum, Natrii hydroxidum aut Acidum hydrochloridum, Aqua ad iniectabile.
Jeder ml Injektionslösung enthält 2,79 mg Natrium, was 0,12 mmol entspricht.
Jede 10-ml-Fertigspritze enthält 27,9 mg Natrium, was 1,2 mmol entspricht.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

SUXAMETHONIUM AGUETTANT ist als Muskelrelaxans zur Erleichterung der endotrachealen Intubation während einer Allgemeinanästhesie oder in Notfallsituationen bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren indiziert.

Dosierung/Anwendung

Suxamethonium darf nur von einem in der Anwendung erfahrenen Kliniker (Anästhesist, Intensiv- oder Notfallmediziner) oder unter dessen Aufsicht verabreicht werden. Dieser muss mit der Wirkungsweise, den Eigenschaften und potenziellen Risiken des Arzneimittels vertraut sowie in der Lage sein, eine Intubation durchzuführen und eine künstliche Beatmung einzuleiten. Die Verabreichung darf nur erfolgen, wenn die Ausrüstung für eine sofortige endotracheale Intubation und eine Sauerstoffzufuhr durch intermittierende Überdruckbeatmung vorhanden ist. Das Medikament wird nach Einleitung der Narkose intravenös verabreicht, jedoch niemals bei Patienten, die bei Bewusstsein sind.
Dosierung
Erwachsene
Um eine endotracheale Intubation durchzuführen, wird Suxamethoniumchlorid üblicherweise als intravenöser Bolus in einer Dosis von 1 mg/kg Körpergewicht verabreicht. Diese Dosis führt üblicherweise innerhalb von etwa 30 bis 60 Sekunden zu einer Muskelentspannung, die ungefähr 2 bis 6 Minuten anhält. Höhere Dosen führen zu einer längeren Muskelentspannung, doch die Verdoppelung der Dosis verdoppelt nicht unbedingt die Dauer der Entspannung.
SUXAMETHONIUM AGUETTANT ist ausschliesslich für die einmalige Verabreichung vorgesehen.
Die Anwendung geringer Dosen nicht-depolarisierender Muskelrelaxantien einige Minuten vor der Verabreichung von Suxamethonium wird empfohlen, um die Häufigkeit und Schwere von Muskelschmerzen im Zusammenhang mit Suxamethonium zu verringern. Bei dieser Technik kann es erforderlich sein, Suxamethoniumchlorid in Dosen von mehr als 1 mg/kg zu verabreichen, um zufriedenstellende Bedingungen für eine endothrachiale Intubation zu schaffen (siehe „Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen“).
Besondere Populationen
Ältere Patienten
Die für ältere Patienten erforderlichen Dosen von Suxamethonium sind vergleichbar mit denen bei erwachsenen Personen.
Niereninsuffizienz
Eine Einzeldosis Suxamethonium kann bei Patienten mit Niereninsuffizienz verabreicht werden, wenn keine Hyperkaliämie vorliegt. Mehrfache oder höhere Dosen können klinisch signifikante Erhöhungen des Kaliumspiegels verursachen und sollten daher nicht verwendet werden.
Leberinsuffizienz
Bei Patienten mit Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Das Abklingen der Wirkung von Suxamethonium hängt von der Plasmacholinesterase ab, die in der Leber synthetisiert wird. Obwohl die Plasmakonzentration der Cholinesterase bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen häufig vermindert ist, führt dies nur selten zu einer klinisch relevanten Verlängerung der durch Suxamethonium ausgelösten Apnoe (siehe Abschnitt „Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen“).
Pädiatrische Population
Jugendliche über 12 Jahren: Die Dosierung entspricht der von Erwachsenen.
SUXAMETHONIUM AGUETTANT darf nicht an Kinder unter 12 Jahren verabreicht werden. Die Skalierung der Fertigspritze ermöglicht in dieser Patientengruppe keine präzise Dosierung von SUXAMETHONIUM AGUETTANT.
Art der Anwendung
SUXAMETHONIUM AGUETTANT ist intravenös zu verabreichen. Die Fertigspritze ist nicht für die Verwendung einer Spritzenpumpe geeignet.

Kontraindikationen

·Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der im Abschnitt „Zusammensetzung“ genannten Hilfsstoffe.
·Suxamethonium beeinflusst das Bewusstsein nicht und darf nur bei Patienten unter Allgemeinanästhesie verabreicht werden (siehe „Dosierung/Anwendung“)
· Persönliche oder familiäre Vorgeschichte von maligner Hyperthermie. Suxamethonium kann bei prädisponierten Personen anhaltende myofibrilläre Kontraktionen auslösen (siehe Abschnitt „Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen“).
·Patienten mit bekannter hereditär atypischer Aktivität der Plasmacholinesterase (Butyrylcholinesterase) (anamnestisch verlängerte und/oder verstärkte Reaktion – siehe „Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen“).
·Patienten mit Hyperkaliämie oder mit einer Prädisposition zur Entwicklung einer Hyperkaliämie (siehe „Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen“).
·Suxamethonium ist in den folgenden Fällen kontraindiziert:
- Patienten mit einer bereits bestehenden Hyperkaliämie. Wenn keine Hyperkaliämie und keine Neuropathie vorliegen, stellt eine Niereninsuffizienz keine Kontraindikation für die übliche Einzeldosis von Suxamethonium dar. Jedoch können mehrere oder hohe Dosen zu klinisch signifikanten Erhöhungen des Kaliumspiegels führen und sollten daher nicht angewendet werden. Patienten in der Erholungsphase nach einem schweren Trauma oder nach schweren Verbrennungen. Das Risiko einer Hyperkaliämie kann sich bei anhaltenden Infektionen mit verzögerter Heilung verlängern. Besonders gefährdet sind Patienten mit neurologischen Defiziten und ausgeprägter akuter Muskelatrophie, etwa infolge von Schädigungen der oberen und/oder unteren Motoneuronen. Eine eventuelle Kaliumfreisetzung tritt typischerweise innerhalb der ersten 6 Monate nach Auftreten des neurologischen Defizits auf und steht in direktem Zusammenhang mit dem Ausmass und der Schwere der Muskelparese. Patienten mit längerer Immobilisierung können ein vergleichbares Risiko tragen.
·Bei Patienten mit Skelettmuskelmyopathien (z. B. Duchenne-Muskeldystrophie) kann die Verabreichung von Suxamethonium maligne Hyperthermie, ventrikuläre Rhythmusstörungen und Herzstillstand infolge einer akuten Rhabdomyolyse mit Hyperkaliämie auslösen.
·Persönliche oder familiäre Vorgeschichte angeborener myotoner Erkrankungen wie kongenitale Myotonie oder myotone Dystrophie (erhöhtes Risiko für ausgeprägte myotone Krämpfe und muskuläre Rigidität).
·Suxamethonium verursacht einen vorübergehenden, deutlichen Anstieg des Augeninnendrucks und darf deshalb bei offenen Augenverletzungen oder wenn ein erhöhter Augeninnendruck vermieden werden sollte, nur angewendet werden, wenn der zu erwartende Nutzen das potenzielle Risiko für das Auge überwiegt.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Suxamethonium lähmt die Atemmuskulatur sowie andere Skelettmuskeln, hat jedoch keine Wirkung auf das Bewusstsein.
Es wird empfohlen, eine geeignete neuromuskuläre Monitoring-Technik zur Bewertung der neuromuskulären Blockade und der Erholungsphase einzusetzen.
Anaphylaktische Reaktion
Allergische und nicht-allergische anaphylaktische Reaktionen wurden während der Narkoseeinleitung berichtet, teilweise auch bei Patienten ohne vorherige Curare-Exposition. Die häufigsten Symptome sind ein erythematöser Hautausschlag oder ein Erythem, das entweder lokal an der Injektionsstelle oder generalisiert auftreten kann und sich unter Umständen zu einem anaphylaktischen Schock und/oder Bronchospasmus entwickeln kann. Bronchospasmen und/oder anaphylaktischer Schock können in einigen Fällen ohne begleitende Hautreaktionen auftreten. Auch ein Angioödem wurde beobachtet.
Beim Auftreten erster Anzeichen ist die Verabreichung von SUXAMETHONIUM AGUETTANT sofort und endgültig abzubrechen, selbst wenn die Dosis noch nicht vollständig verabreicht wurde. Es ist dann eine symptomatische Behandlung einzuleiten.
Im Falle einer allergischen Reaktion muss eine symptomatische Behandlung erfolgen. Allergologische Untersuchungen müssen ebenfalls durchgeführt werden, beginnend mit einer sofortigen Probenentnahme, gefolgt von einem Hauttest (siehe „Unerwünschte Wirkungen“).
Kreuzempfindlichkeit
Es wurden hohe Kreuzempfindlichkeitsraten von über 50 % zwischen Arzneimitteln berichtet, die eine neuromuskuläre Blockade auslösen. Daher sollte vor der Gabe von Suxamethonium nach Möglichkeit eine Überempfindlichkeit gegenüber anderen Medikamenten, die neuromuskuläre Blockaden verursachen, ausgeschlossen werden. Suxamethonium darf bei empfindlichen Patienten nur dann verwendet werden, wenn es unbedingt erforderlich ist. Patienten, die während einer Allgemeinanästhesie eine Überempfindlichkeitsreaktion zeigen, sollten anschliessend auf eine mögliche Überempfindlichkeit gegenüber anderen neuromuskulären Blockern untersucht werden.
Mangelnde oder verminderte Aktivität der Plasmacholinesterase
Suxamethonium wird rasch von der Plasmacholinesterase abgebaut, was die Intensität und Dauer der neuromuskulären Blockade begrenzt. Patienten mit verminderter Plasmacholinesterase-Aktivität sprechen mit einer verlängerten Wirkungsdauer auf Suxamethonium an. Etwa 0,05 % der Bevölkerung weisen eine erblich bedingte Verminderung der Plasmacholinesterase-Aktivität auf, die eine Verlängerung der Wirkdauer von Suxamethonium um über eine Stunde verursacht. Bei anhaltender Kurarisierung sollte die kontrollierte Beatmung so lange fortgeführt werden, bis die spontane Atmung wieder einsetzt und die Muskelfunktion normalisiert ist.
Eine verlängerte und verstärkte neuromuskuläre Blockade kann nach Injektion von Suxamethonium infolge einer verminderten Aktivität der Plasmacholinesterase bei bestimmten Erkrankungen und in den folgenden Fällen auftreten:
·physiologische Veränderungen während der Schwangerschaft oder im Wochenbett (siehe „Schwangerschaft, Stillzeit“);
·genetisch bedingte Anomalie der Plasmacholinesterase (siehe „Kontraindikationen“);
·schwerer generalisierter Tetanus, Tuberkulose sowie andere chronische oder schwere Infektionen;
·schwere Verbrennungen (siehe „Kontraindikationen“);
·chronisch schwere Erkrankung, bösartige Erkrankung, chronische Anämie und Mangelernährung;
·Leberversagen im Endstadium, akutes oder chronisches Nierenversagen (siehe „Dosierung/Anwendung“);
·Autoimmunerkrankungen: Myxödem;
·Kollagenosen;
·Iatrogene Ursachen: nach Plasmaaustausch, Plasmapherese oder extrakorporaler Zirkulation sowie im Zusammenhang mit begleitender medikamentöser Behandlung (siehe „Interaktionen“).
Maligne Hyperthermie
Da Suxamethonium in Kombination mit anderen Anästhetika (z.  B. halogenierten Inhalationsmitteln) angewendet werden kann und eine maligne Hyperthermie auch ohne erkennbare Auslöser während der Narkose auftreten kann, ist es unerlässlich, dass medizinisches Fachpersonal mit den Frühwarnzeichen, der Diagnosestellung und der Notfallbehandlung der malignen Hyperthermie vertraut ist. Ein isolierter Krampf des Massetermuskels kann auftreten und trotz erschlaffter anderer Muskeln die Intubation verhindern. Gleichzeitig kann er ein Frühwarnzeichen für eine maligne Hyperthermie sein. Weitere Anzeichen einer malignen Hyperthermie sollten anschliessend sorgfältig untersucht werden.
Bei Auftreten einer malignen Hyperthermie ist die Gabe aller bekannten anästhetischen Auslöser (einschliesslich Suxamethonium) sofort einzustellen, und alle notwendigen Behandlungsmassnahmen müssen unverzüglich eingeleitet werden. Intravenöses Natriumdantrolen ist die spezifische Erstlinientherapie und muss unverzüglich nach Diagnosestellung verabreicht werden.
Muskelbeschwerden
Muskelbeschwerden treten nach der Verabreichung von Suxamethonium häufig auf, besonders bei ambulanten Patienten, die sich einer kleineren Operation unter Allgemeinanästhesie unterziehen (siehe „Unerwünschte Wirkungen“). Ein direkter Zusammenhang zwischen dem Ausmass der sichtbaren Muskelzuckungen nach Suxamethonium-Gabe und Häufigkeit oder Schwere der Schmerzen konnte nicht bestätigt werden. Suxamethonium ist bei Patienten mit Knochenbrüchen oder Muskelspasmen mit Vorsicht anzuwenden, da die anfänglichen Muskelzuckungen das Verletzungsrisiko erhöhen können.
Hyperkalämie
Eine akute, vorübergehende Erhöhung des Kaliumspiegels tritt häufig nach der Gabe von Suxamethonium bei gesunden Personen auf; diese Erhöhung beträgt etwa 0,5 mmol/l. Bei bestimmten Erkrankungen und pathologischen Zuständen kann der Kaliumanstieg nach Suxamethoniumgabe stark ausgeprägt sein und zu schweren Herzrhythmusstörungen bis hin zum Herzstillstand führen. Bei Patienten mit schwerer Sepsis korreliert das Risiko einer Hyperkaliämie mit dem Schweregrad und der Dauer der Infektion.
Schwere Myasthenie und andere myasthene Syndrome
Die Verabreichung von Suxamethonium wird bei Patienten mit fortgeschrittener schwerer Myasthenie nicht empfohlen. Auch bei Resistenz gegenüber Suxamethonium entwickeln diese Patienten einen Phase-II-Block, der zu einer verzögerten Erholung führen kann. Patienten mit Eaton-Lambert-Syndrom zeigen eine erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Suxamethonium, daher ist eine Verringerung der Dosis notwendig.
Bradykardie und andere Herzrhythmusstörungen
Suxamethonium wirkt nicht direkt auf den Herzmuskel, kann aber durch Stimulation autonomer Ganglien und muskarinischer Rezeptoren Herzrhythmusstörungen bis hin zu Herzstillstand auslösen.
Bei gesunden Erwachsenen kann Suxamethonium bei der Erstgabe vorübergehend zu einer leichten Bradykardie führen. Bradykardien treten besonders häufig bei Kindern und nach wiederholter Verabreichung von Suxamethonium sowohl bei Kindern als auch bei Erwachsenen auf. Suxamethonium kann eine Bradykardie, die durch Halothan oder andere Arzneimittel verursacht wird, zusätzlich verstärken. Bei gleichzeitiger Anwendung der beiden Arzneimittel während der Anästhesie ist erhöhte Vorsicht geboten. Eine vorbeugende intravenöse Gabe von Atropin oder Glycopyrrolat reduziert signifikant Häufigkeit und Schwere der Suxamethonium-induzierten Bradykardie.
Ohne vorliegende oder durch Suxamethonium ausgelöste Hyperkaliämie sind ventrikuläre Arrhythmien nach der Gabe von Suxamethonium selten. Patienten, die Digitalispräparate einnehmen, sind hingegen stärker für derartige Arrhythmien prädisponiert.
Muskarinische Wirkungen
Die muskarinischen Wirkungen von Suxamethonium, etwa eine verstärkte Bronchial- oder Speichelsekretion, lassen sich durch die prophylaktische Gabe von Atropin verhindern.
Erhöhung des Augeninnendrucks
Die Gabe von Suxamethonium ist bei Patienten mit offener Augenoperation kontraindiziert.
Pädiatrische Population
SUXAMETHONIUM AGUETTANT wird nicht für Kinder unter 12 Jahren empfohlen. Bei der Anwendung bei Kindern über 12 Jahren ist Vorsicht geboten, da bei pädiatrischen Patienten häufiger eine unerkannte Myopathie oder eine unbekannte Veranlagung zu maligner Hyperthermie und Rhabdomyolyse vorliegen kann. Dies erhöht das Risiko schwerer Nebenwirkungen nach der Gabe von Suxamethonium (siehe „Kontraindikationen“ und „Unerwünschte Wirkungen“).
Natrium
Dieses Arzneimittel enthält 27,9 mg Natrium pro 10 ml, was 1,4 % der von der WHO empfohlenen maximalen täglichen Nahrungsaufnahme von 2 g Natrium pro Erwachsenem entspricht".

Interaktionen

Bestimmte Arzneimittel oder chemische Substanzen können die normale Aktivität der Plasmakolinesterase reduzieren und dadurch die neuromuskulären Blockadewirkungen von Suxamethonium verlängern:
·Antipsychotika: Phenelzin, Promazin
·Zytostatika: Cyclophosphamid, Thiotepa, Irinotecan
·Allgemeinanästhetika: Ketamin
·Antihistaminika: hohe Konzentrationen von Cimetidin können die Pseudocholinesterase hemmen
·Lokalanästhetika und/oder Antiarrhythmika: Procain, Chlorprocain, Lidocain und Procainamid
·Metoclopramid
·Parasympathomimetika: Donepezil, Galantamin, Neostigmin, Pyridostigmin, Rivastigmin, Edrophonium, Tacrin-Hydrochlorid
·Sympathomimetika (Beta-Agonisten): Bambuterol und Terbutalin
·Organophosphorverbindungen: Diazinon, Malathion, Chlorpyrifos, Dichlorvos, Propetamphos, Dimpylat
·Ecothiopat-Augentropfen
·Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI)
·Weitere Arzneimittel, die die Aktivität der Plasmakolinesterase potenziell beeinträchtigen können: Aprotinin, Chlorpromazin, Östrogene und östrogenhaltige orale Kontrazeptiva, Oxytocin sowie hochdosierte Kortikosteroide.
Einige Arzneimittel oder Substanzen können die neuromuskuläre Blockadewirkung von Suxamethonium durch Mechanismen verstärken oder verlängern, die nicht mit der Aktivität der Plasma-Cholinesterase zusammenhängen:
·Antiarrhythmika: Chinidin, Verapamil
·Antibiotika, die die Wirkung von Suxamethonium verstärken können: Aminoglykoside, Lincosamide (z. B. Clindamycin und Lincomycin), Polymyxine (z. B. Colistin und Polymyxin B) sowie Vancomycin.
·Antikonvulsiva: Carbamazepin, Phenytoin
·Betablocker (Verstärkung/Verlängerung der neuromuskulären Blockade): Esmolol
·Immunmodulatoren (Verlängerung der neuromuskulären Blockade): Azathioprin
·Lithiumcarbonat
·Chinin und Chloroquin
·Magnesium: parenteral verabreichtes Magnesium (Verstärkung der neuromuskulären Blockade)
·Inhalativ verabreichte volatile Anästhetika: Halothan, Enfluran, Desfluran, Isofluran, Diethylether und Methoxyfluran beeinflussen den Phase-I-Block nach Gabe von Suxamethonium nur geringfügig, beschleunigen jedoch das Einsetzen und verstärken die Ausprägung des durch Suxamethonium induzierten Phase-II-Blocks.
Einige Arzneimittel oder Substanzen können bestimmte unerwünschte Wirkungen von Suxamethonium verstärken:
·Herzglykoside: Bei Patienten unter Digitalis-Therapie besteht ein erhöhtes Risiko für eine durch Suxamethonium verstärkte Hyperkaliämie.
·Allgemeinanästhetika: Propofol (erhöhtes Risiko für Myokarddepression und Bradykardie).
Andere Interaktionen
Kompetitive neuromuskuläre Blocker: Die gleichzeitige Anwendung kompetitiver neuromuskulärer Blockadewirkstoffe kann zu additiven oder synergistischen Wirkungen führen. Nichtsdestotrotz kann auch die Reihenfolge der Verabreichung die Interaktion beeinflussen. Die vorherige Gabe einer geringen Dosis eines kompetitiven neuromuskulären Blockers (z. B. Vecuronium) verringert in der Regel die Wirkung von Suxamethonium. Wird Suxamethonium jedoch während der Erholungsphase eines durch den kompetitiven Blocker verursachten Blocks verabreicht, kann es zu Antagonismus, Verstärkung oder einer kombinierten Wirkung beider Blocker kommen. Die Wirkung eines kompetitiven neuromuskulären Blockers kann sich verstärken, wenn er nach Suxamethonium gegeben wird.

Schwangerschaft, Stillzeit

Schwangerschaft
Suxamethonium hat keine direkte Wirkung auf glatte Muskelstrukturen wie die Gebärmutter. In therapeutisch üblichen Dosen durchdringt es die Plazentaschranke nicht in einem Mass, das ausreichen würde, um die Atembewegungen des Fötus zu beeinflussen.
Die Vorteile der Verwendung von Suxamethonium im Rahmen der Rapid-Sequence-Induktion für eine Allgemeinanästhesie überwiegen in der Regel das potenzielle Risiko für den Fötus.
Die Aktivität der Plasmacholinesterase verringert sich im ersten Trimester der Schwangerschaft auf etwa 70 bis 80 % des Ausgangswerts. Eine weitere Senkung auf etwa 60 bis 70 % erfolgt 2 bis 4 Tage nach der Entbindung. Die Plasmacholinesterasewerte steigen danach wieder an und erreichen im Verlauf der folgenden 6 Wochen wieder ihren Normalwert.
Während der Schwangerschaft oder in der postnatalen Phase kann bei einem hohen Anteil der Patientinnen nach der Injektion von Suxamethonium eine leicht verlängerte neuromuskuläre Blockade auftreten (siehe „Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen“). Die Anwendung von Suxamethonium kann während der Schwangerschaft in Erwägung gezogen werden, falls notwendig. Nach der Verabreichung von Suxamethonium ist bei schwangeren Frauen sowie in der postnatalen Phase besondere Vorsicht zwingend erforderlich.
Stillzeit
Derzeit liegen keine Daten darüber vor, ob Suxamethonium oder seine Metaboliten in die Muttermilch übergehen. Dennoch, da Suxamethonium rasch durch die Plasmacholinesterase (Pseudocholinesterase) zu einem inaktiven Metaboliten hydrolysiert wird, sind keine Auswirkungen bei gestillten Säuglingen zu erwarten.
Fertilität
Zur Wirkung von Suxamethonium auf die Fertilität liegen keine Daten vor Da Suxamethonium schnell durch die Plasmacholinesterase (Pseudocholinesterase) zu einem inaktiven Metaboliten hydrolysiert wird, sind nach dem Abklingen seiner pharmakologischen Wirkung keine Auswirkungen auf die Fertilität zu erwarten.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

SUXAMETHONIUM AGUETTANT beeinträchtigt die Fähigkeit, Fahrzeuge zu führen und Maschinen zu bedienen, erheblich.
Suxamethonium wird stets zusammen mit einem Allgemeinanästhetikum angewendet. Die üblichen Vorsichtsmassnahmen im Anschluss an eine Allgemeinanästhesie sollten daher beachtet werden.

Unerwünschte Wirkungen

Die im Folgenden aufgeführten unerwünschten Wirkungen sind nach Organsystemklassen und Häufigkeit geordnet. Die geschätzten Häufigkeiten wurden anhand veröffentlichter Daten ermittelt. Die Häufigkeiten werden wie folgt definiert: sehr häufig (≥1/10); häufig (≥1/100 bis <1/10); gelegentlich (≥1/1000 bis <1/100); selten (≥1/10‘000 bis <1/1000); sehr selten (<1/10‘000); Häufigkeit nicht bekannt (kann aufgrund der verfügbaren Daten nicht zuverlässig geschätzt werden).

* Der anfängliche Anstieg von Hirn-, Augen- und Magendruck normalisiert sich meist innerhalb weniger Minuten.
Beschreibung spezifischer unerwünschter Wirkungen
Berichte über Herzstillstand infolge von Hyperkaliämie nach Verabreichung von Suxamethonium bei Patienten mit angeborener Zerebralparese, Tetanus, Rückenmarksverletzungen, Muskeldystrophie und geschlossenem Schädeltrauma. Solche Vorfälle wurden ebenfalls in seltenen Fällen bei Kindern mit bislang unerkannten Muskelerkrankungen beobachtet.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Apnoe und anhaltende Muskelparalyse sind die schwerwiegendsten Folgen einer Überdosierung. Daher ist eine durchgehende Sicherstellung der Atemwegsbeatmung bis zum Einsetzen der spontanen Atmung unerlässlich.
Neostigmin und andere Anticholinesterase-Medikamente sind keine Antidote gegen Suxamethonium, sondern verstärken dessen depolarisierende Wirkung. Bei verlängerter Wirkung von Suxamethonium kann sich der typische depolarisierende Block (Phase I) in einen Block mit Eigenschaften eines nicht-depolarisierenden Blocks (Phase II) umwandeln. Die Entscheidung über den Einsatz von Neostigmin zur Aufhebung des durch Suxamethonium verursachten Phase-II-Blocks liegt im Ermessen des behandelnden Arztes und richtet sich nach dem jeweiligen Einzelfall. Wichtige Entscheidungsgrundlagen ergeben sich aus der Überwachung der neuromuskulären Funktion. Die Verabreichung von Neostigmin muss stets mit einer passenden Dosis eines Anticholinergikums, wie Atropin, kombiniert werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
M03AB01
Wirkungsmechanismus
Suxamethonium ist ein depolarisierender neuromuskulärer Blocker mit sehr kurzer Wirkungsdauer.
Pharmakodynamik
Suxamethonium besitzt eine Struktur, die der von Acetylcholin sehr ähnlich ist. Suxamethonium wirkt ähnlich wie Acetylcholin an der motorischen Endplatte der Skelettmuskulatur und löst eine schlaffe Lähmung (Phase-I-Block) aus. Suxamethonium diffundiert langsam zur motorischen Endplatte, wo seine Konzentration lange genug anhält, um die elektrische Erregbarkeit zu hemmen. Die Depolarisation der motorischen Endplatte löst einen elektrischen Gradienten aus, der spannungsabhängige Ionenkanäle im Muskel öffnet und so eine vorübergehende Muskelkontraktion verursacht. Obwohl die motorische Endplatte depolarisiert bleibt, reagiert die Muskelmembran darauf und bleibt erschlafft.
Bei kontinuierlicher Infusion von Suxamethonium kehrt das Ruhepotenzial der synaptischen Membran allmählich zurück, wodurch die neuromuskuläre Übertragung wieder einsetzt (Tachyphylaxie). Um die Wirkung aufrechtzuerhalten, muss die Infusionsgeschwindigkeit daher erhöht werden. Bei kontinuierlicher Infusion kommt es zu einer erneuten Hemmung der neuromuskulären Übertragung (Phase-II-Block), obwohl das Membranpotenzial der motorischen Endplatte weitgehend stabil bleibt. Ein Phase-II-Block zeigt klinisch die Eigenschaften eines nicht-depolarisierenden Blocks. Ein Phase-II-Block kann zu einer verlängerten neuromuskulären Blockade und Apnoe führen. Der Mechanismus dieses Blocks ist nicht vollständig geklärt, doch tragen eine Blockade der Kanäle durch das Eindringen von Suxamethonium in das subsynaptische Zytoplasma, eine intrazelluläre Anhäufung von Calcium und Natrium, der Verlust von intrazellulärem Kalium sowie die Aktivierung der Na⁺/K⁺-ATPase massgeblich dazu bei. Man geht davon aus, dass die kurze Wirkdauer von Suxamethonium auf seinen schnellen Abbau im Blut zurückzuführen ist. Suxamethonium wird im Plasma rasch von Cholinesterase zu Succinylmonocholin hydrolysiert, dessen depolarisierende muskelentspannende Wirkung klinisch jedoch nicht relevant ist.
Klinische Wirksamkeit
Keine Informationen verfügbar.

Pharmakokinetik

Absorption
Nach intravenöser Injektion tritt die Wirkung von Suxamethonium innerhalb von 30 bis 60 Sekunden ein und hält 2 bis 6 Minuten an, da es rasch durch Plasmacholinesterase (Pseudocholinesterase) hydrolysiert wird.
Distribution
Keine Daten verfügbar.Metabolismus
Ein Cholinmolekül wird schnell zu Succinylmonocholin (einem schwachen Muskelrelaxans) abgebaut, das anschliessend langsam in Bernsteinsäure und Cholin hydrolysiert wird.
Elimination
Lediglich ein kleiner Teil des Suxamethoniums wird unverändert über den Urin ausgeschieden.
Das Gen, das die Expression der Plasmacholinesterase steuert, ist polymorph, wodurch die enzymatische Aktivität von Person zu Person unterschiedlich ist. Nach Gabe von Suxamethonium wurde bei einzelnen Patienten gelegentlich eine verlängerte Apnoe beobachtet. Die Mehrheit dieser Patienten hatte eine atypische Plasmacholinesterase oder einen Cholinesterasemangel, verursacht durch allelische Varianten, Leber- oder Nierenerkrankungen oder ernährungsbedingte Störungen, die Ausscheidung des Wirkstoffs beeinträchtigen. Bestimmte Arzneimittel können die enzymatische Synthese hemmen oder deren Aktivität verändern (siehe „Interaktionen“).

Präklinische Daten

Es liegen keine Studien zum mutagenen, krebserzeugenden oder embryotoxischen Potenzial vor.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten
Mangels Kompatibilitätsstudien darf dieses Arzneimittel nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden
Haltbarkeit
Dieses Arzneimittel darf nicht über das auf der Verpackung nach dem Hinweis „EXP” angegebene Datum hinaus verwendet werden.
Haltbarkeit nach dem Öffnen
Nach Anbruch der Verpackung ist das Arzneimittel unverzüglich zu verwenden.
Besondere Lagerungshinweise
Im Kühlschrank (zwischen 2 °C und 8 °C) lagern. Nicht einfrieren.
Die Fertigspritze bis zur Anwendung in der verschlossenen Original-Blisterpackung aufbewahren.
Dieses Arzneimittel kann für kurze Zeit bei Temperaturen bis maximal 25 °C gelagert werden. Das Arzneimittel ist nach der Entnahme aus der Kühllagerung in jedem Fall nach 30 Tagen zu entsorgen.
Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Hinweise für die Handhabung
Gebrauchsanleitung:
Bei der Vorbereitung der Spritze ist das untenstehende Protokoll unbedingt einzuhalten:
·Die Fertigspritze ist nur für die einmalige Anwendung bei einem einzelnen Patienten vorgesehen. Die Spritze nach Gebrauch entsorgen. Nicht wiederverwenden.
·Das Arzneimittel muss vor der Verabreichung visuell auf Schwebeteilchen und Verfärbungen geprüft werden. Es darf nur klare und farblose Lösung frei von Schwebeteilchen oder Ausfällungen verwendet werden.
·Das Arzneimittel darf nicht verwendet werden, wenn die Sicherung der Spritze beschädigt oder geöffnet ist.
·Die Aussenfläche der Fertigspritze ist bis zum Öffnen der Blisterpackung steril. Die Blisterpackung darf erst unmittelbar vor der Anwendung geöffnet werden.
·Bei aseptischer Handhabung darf das Arzneimittel nach Entnahme aus der Blisterpackung auf ein steriles Abdecktuch gelegt werden.

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu entsorgen.

Zulassungsnummer

69939 (Swissmedic)

Packungen

10 ml Injektionslösung in einer Fertigspritze aus Polypropylen, ohne Nadel, mit einem Kolbenstopfen aus Chlorobutyl und einer Skalierung in 0,5-ml-Schritten von 0 bis 10 ml, versehen mit einem transparenten, selbstklebenden Etikett. Eine Schutzkappe (Polypropylen) sichert die Spritzenspitze.
Die Fertigspritze ist einzeln in einer transparenten Blisterpackung verpackt.
Schachtel mit 10 Fertigspritzen (B).

Zulassungsinhaberin

Aguettant Suisse SA, 1226 Thônex

Stand der Information

März 2025