Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
M03AB01
Wirkungsmechanismus
Suxamethonium ist ein depolarisierender neuromuskulärer Blocker mit sehr kurzer Wirkungsdauer.
Pharmakodynamik
Suxamethonium besitzt eine Struktur, die der von Acetylcholin sehr ähnlich ist. Suxamethonium wirkt ähnlich wie Acetylcholin an der motorischen Endplatte der Skelettmuskulatur und löst eine schlaffe Lähmung (Phase-I-Block) aus. Suxamethonium diffundiert langsam zur motorischen Endplatte, wo seine Konzentration lange genug anhält, um die elektrische Erregbarkeit zu hemmen. Die Depolarisation der motorischen Endplatte löst einen elektrischen Gradienten aus, der spannungsabhängige Ionenkanäle im Muskel öffnet und so eine vorübergehende Muskelkontraktion verursacht. Obwohl die motorische Endplatte depolarisiert bleibt, reagiert die Muskelmembran darauf und bleibt erschlafft.
Bei kontinuierlicher Infusion von Suxamethonium kehrt das Ruhepotenzial der synaptischen Membran allmählich zurück, wodurch die neuromuskuläre Übertragung wieder einsetzt (Tachyphylaxie). Um die Wirkung aufrechtzuerhalten, muss die Infusionsgeschwindigkeit daher erhöht werden. Bei kontinuierlicher Infusion kommt es zu einer erneuten Hemmung der neuromuskulären Übertragung (Phase-II-Block), obwohl das Membranpotenzial der motorischen Endplatte weitgehend stabil bleibt. Ein Phase-II-Block zeigt klinisch die Eigenschaften eines nicht-depolarisierenden Blocks. Ein Phase-II-Block kann zu einer verlängerten neuromuskulären Blockade und Apnoe führen. Der Mechanismus dieses Blocks ist nicht vollständig geklärt, doch tragen eine Blockade der Kanäle durch das Eindringen von Suxamethonium in das subsynaptische Zytoplasma, eine intrazelluläre Anhäufung von Calcium und Natrium, der Verlust von intrazellulärem Kalium sowie die Aktivierung der Na⁺/K⁺-ATPase massgeblich dazu bei. Man geht davon aus, dass die kurze Wirkdauer von Suxamethonium auf seinen schnellen Abbau im Blut zurückzuführen ist. Suxamethonium wird im Plasma rasch von Cholinesterase zu Succinylmonocholin hydrolysiert, dessen depolarisierende muskelentspannende Wirkung klinisch jedoch nicht relevant ist.
Klinische Wirksamkeit
Keine Informationen verfügbar.