• -Composition
• -Principes actifs: Mepyramini maleas; Lidocaini hydrochloridum; Dexpanthenolum.
• -Excipients: conservateur: Benzalkonii chloridum; Aromatica: Vanillinum et alia, excip. ad gelatum.
• -Forme galénique et quantité de principe actif par unité
• -1 g de Gel contient 15 mg de maléate de mépyramine, 15 mg de chlorhydrate de lidocaïne et 50 mg de dexpanthénol.
• -Indications/Possibilités d’emploi
• -Stilex est utilisé par expérience pour le traitement symptomatique des affections cutanées allergiques, prurigineuses ou inflammatoires, p.ex. lors de coups de soleil légers et peu étendus, de piqûres d’insectes, de dermatoses allergiques peu étendues, de brûlures mineures (du 1er degré).
• -Posologie/Mode d’emploi
• -Adultes et enfants dès 2 ans: appliquer plusieurs fois par jour en couche mince sur les surfaces à traiter.
• -Ne pas utiliser sur de grandes surfaces ou pendant une période prolongée. Sans amélioration après 7 jours, demander un avis spécialisé.
• -Chez les enfants de moins de 2 ans, Stilex Gel ne peut être utilisé que sur ordonnance médicale.
• -Contre-indications
• -Hypersensibilité à l’un des principes actifs ou à l’un des excipients selon la composition.
• -Ne pas utiliser en cas d’affections cutanées humides aiguës, ainsi que sur la peau blessée ou sur des plaies infectées.
• -Mises en garde et précautions
• -Éviter le contact avec les yeux et les muqueuses.
• -Ne pas utiliser sur de grandes surfaces ou pendant une période prolongée.
• -Ne pas utiliser Stilex Gel chez les enfants de moins de 2 ans sans avis médical.
• -L’apparition de nouvelles réactions cutanées impose l’arrêt du traitement.
• -Interactions
• -Aucune étude d’interaction n’a été effectuée.
• -Grossesse/Allaitement
• -Grossesse
• -Il n’existe pas de données cliniques concernant l’emploi chez la femme enceinte. Il n’existe pas d’expérimentations animales suffisantes concernant l’incidence sur la grossesse, le développement embryonnaire, le développement fÅ“tal et/ou le développement post-natal. Le risque pour l’être humain n’est pas connu. Stilex Gel ne devrait pas être utilisé pendant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue.
• -Allaitement
• -La lidocaïne passe dans le lait maternel et Stilex Gel ne devrait donc pas être appliqué pendant la période d’allaitement.
• -Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines
• -Aucune étude concernant l’influence de Stilex Gel sur l’aptitude à la conduite ou à l’utilisation de machines n’a été effectuée.
• -Effets indésirables
• -Les effets indésirables suivants se basent sur des rapports spontanés. Une indication précise des fréquences n’est donc pas possible.
• -Troubles cutanés et des tissus sous-cutanés
• -Réactions cutanées, réactions d’hypersensibilité locales.
• -Dans ce cas, il faut cesser le traitement.
• -Surdosage
• -Des symptômes d’intoxication semblables à ceux observés en cas de surdosage avec des antihistaminiques H1 peuvent apparaître en cas d’absorption orale involontaire d’une grande quantité de maléate de mépyramine topique. Les symptômes sont les suivants: dépression du SNC avec vertiges (particulièrement chez l’adulte), ou stimulation du SNC et effet antimuscarinique (particulièrement chez l’enfant) avec excitation, ataxie, hallucination, spasmes tonico-cloniques, mydriase, sécheresse buccale, rougeurs faciales, rétention urinaire et fièvre. Une hypotension peut également apparaître. Aucun antidote spécifique n’est connu.
• -Bien que la biodisponibilité de la lidocaïne soit faible, des cas de toxicité au niveau du SNC ont été rapportés, après ingestion de solutions topiques. Les effets d’un surdosage aigu concernent essentiellement les systèmes nerveux central et cardiovasculaire (hypotension, asystole, bradycardie, apnée, voire coma et mort).
• -Le dexpanthénol est bien toléré à des doses élevées et peut donc être considéré comme sans risque. Une hypervitaminose n’est pas connue.
• -En cas de surdosage, le patient doit recevoir un traitement supportif et, le cas échéant, faire l’objet d’une surveillance.
• -La procédure se base sur les exigences cliniques, respectivement sur les recommandations du centre d’information toxicologique compétent.
• -Propriétés/Effets
• -Code ATC: D04AB01
• -Les principes actifs de Stilex Gel sont le maléate de mépyramine, le chlorhydrate de lidocaïne et le dexpanthénol.
• -La mépyramine est un antagoniste de l’histamine au niveau des récepteurs H1 qui réduit l’hyperperméabilité des capillaires et exerce un effet antiallergique après application cutanée sur divers modèles expérimentaux d’allergie et d’inflammation.
• -La lidocaïne est un anesthésique local de type amide.
• -Dans les cellules, le dexpanthénol est rapidement transformé en acide pantothénique, lequel joue un rôle déterminant dans le métabolisme cellulaire en tant que composant de la coenzyme A. L’acide pantothénique est nécessaire à la formation des tissus épithéliaux de la peau et des muqueuses. Dans le cadre du processus de cicatrisation, il accroît la division cellulaire et la résistance des fibres collagènes à la rupture.
• -Pharmacocinétique
• +Zusammensetzung
• +Wirkstoffe: Mepyramini maleas; Lidocaini hydrochloridum; Dexpanthenolum.
• +Hilfsstoffe: Conservans: Benzalkonii chloridum; Aromatica: Vanillinum und alia, excip. ad gelatum.
• +Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• +1 g Gel enthält 15 mg Mepyraminmaleat, 15 mg Lidocainhydrochlorid und 50 mg Dexpanthenolum.
• +Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
• +Stilex Gel wird erfahrungsgemäss zur symptomatischen Behandlung von allergischen, juckenden und entzündlichen Hauterkrankungen, z.B. kleinflächigen leichten Sonnenbränden, Insektenstichen, kleinflächigen allergisch bedingten Hauterkrankungen, kleineren Verbrennungen (ersten Grades), angewendet.
• +Dosierung/Anwendung
• +Erwachsene und Kinder ab 2 Jahren: Mehrmals täglich in dünner Schicht auf die betroffenen Hautpartien auftragen.
• +Stilex Gel nicht grossflächig und über längere Zeit anwenden. Tritt nach 7 Tagen keine Besserung ein, so ist ein fachlicher Rat einzuholen.
• +Bei Kindern unter 2 Jahren darf Stilex Gel nur nach ärztlichem Rat angewendet werden.
• +Kontraindikationen
• +Nicht anwenden bei bekannter Ãœberempfindlichkeit gegenüber einem der Wirk- oder Hilfsstoffe.
• +Nicht anwenden bei akuten feuchten Hauterkrankungen sowie verletzter Haut oder infizierten Wunden.
• +Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
• +Augen- und Schleimhautkontakt vermeiden.
• +Nicht grossflächig und über längere Zeit anwenden.
• +Bei Kindern unter 2 Jahren nur nach ärztlichem Rat anwenden.
• +Das Auftreten von einer neuartigen Hautreaktion erfordert den Abbruch der Behandlung.
• +Interaktionen
• +Es wurden keine Interaktionsstudien durchgeführt.
• +Schwangerschaft/Stillzeit
• +Schwangerschaft
• +Es liegen keine klinischen Daten der Anwendung bei Schwangeren vor.
• +Es liegen keine hinreichenden tierexperimentellen Studien zur Auswirkung auf Schwangerschaft, Embryonalentwicklung, Entwicklung des Föten und/oder die postnatale Entwicklung vor. Das potenzielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt. Unter diesen Umständen sollte Stilex Gel während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, es ist klar notwendig.
• +Stillzeit
• +Lidocain tritt in die Muttermilch über. Stilex Gel sollte deshalb während der Stillzeit nicht angewendet werden.
• +Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
• +Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen durchgeführt.
• +Unerwünschte Wirkungen
• +Die folgenden unerwünschten Wirkungen wurden aufgrund von Spontanberichten identifiziert. Es kann keine bestimmte Häufigkeit für Berichte angegeben werden.
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
• +Hautreaktionen, lokale Ãœberempfindlichkeitsreaktionen.
• +In solchen Fällen sollte das Arzneimittel nicht mehr angewendet werden.
• +Ãœberdosierung
• +Bei versehentlicher oraler Aufnahme grosser Mengen von topischem Mepyraminmaleat, können Vergiftungssymptome wie bei Ãœberdosierung mit H1-Antihistaminika auftreten. Die Symptome sind wie folgt: ZNS-Dämpfung mit Benommenheit (insbesondere bei Erwachsenen), ZNS-Stimulierung und antimuskarinische Wirkung (insbesondere bei Kindern) mit Exzitation, Ataxie, Halluzinationen, tonisch-klonische Spasmen, Mydriasis, Mundtrockenheit, Rötungen im Gesicht, Harnretention und Fieber. Es kann auch eine Hypotonie auftreten. Ein spezifisches Antidot ist nicht bekannt.
• +Obwohl die Bioverfügbarkeit von Lidocain gering ist wurden Fälle von ZNS-Toxizität nach Einnahme von Lösungen zur topischer Anwendung berichtet. Auswirkungen einer akuten Ãœberdosierung betreffen hauptsächlich die Zentralnerven- und Herz-Kreislauf-Systeme (Hypotonie, Asystolie, Bradykardie, Apnoe, evtl. Koma und Tod).
• +Dexpanthenol ist auch in hohen Dosierungen gut verträglich und deshalb als unbedenklich anzusehen. Eine Hypervitaminose ist nicht bekannt.
• +Im Fall einer Ãœberdosierung sollte der Patient symptomatisch behandelt und gegebenenfalls überwacht werden.
• +Das Verfahren basiert auf den klinischen Erfordernissen bzw. den Empfehlungen des jeweiligen toxikologischen Informationszentrums.
• +Eigenschaften/Wirkungen
• +ATC-Code: D04AB01
• +Die Wirkstoffe von Stilex Gel sind Mepyraminmaleat, Lidocainhydrochlorid und Dexpanthenol.
• +Mepyramin ist ein Histamin Antagonist an den H1-Rezeptoren. Es reduziert die Hyperpermeabilität der Kapillaren und besitzt bei topischer Applikation eine lokalanästhetische Wirkung in verschiedenen Versuchsmodellen von Allergien und Entzündungen.
• +Lidocain ist ein Lokalanästhetikum vom Säureamidtyp.
• +Dexpanthenol wird in den Zellen rasch in Pantothensäure umgewandelt, welche als Bestandteil des essentiellen Koenzyms A eine zentrale Rolle im Stoffwechsel jeder Zelle spielt. Pantothensäure ist notwendig für den Aufbau der Epithelien von Haut und Schleimhäuten. Es erhöht bei der Wundheilung die Mitoserate und die Reissfestigkeit der Kollagenfasern.
• +Pharmakokinetik
• -On ne dispose pas d’information sur l’absorption cutanée du maléate de mépyramine.
• -Appliquée sur la peau intacte, la lidocaïne n’est que faiblement absorbée; elle l’est par contre rapidement au niveau de la peau endommagée ou des muqueuses.
• -Le dexpanthénol pénètre rapidement dans la peau où il est immédiatement transformé en acide pantothénique, lequel vient s’ajouter aux réserves de l’organisme.
• +Es liegen keine Informationen über die Hautabsorption von Mepyraminmaleat vor.
• +Die Absorption des Lidocains bei Applikation auf intakte Haut ist gering; dagegen dringt es rasch durch beschädigte Haut und Schleimhaut.
• +Dexpanthenol wird schnell von der Haut absorbiert und sofort in das Vitamin Pantothensäure umgewandelt und dem endogenen Pantothensäure-Pool zugeführt.
• -On ne dispose pas d’information sur la distribution de la mépyramine.
• -Le taux de liaison de la lidocaïne aux protéines plasmatiques est d’environ 65%. La lidocaïne franchit les barrières placentaire et hémato-cérébrale par diffusion passive; elle passe dans le lait maternel.
• -Dans le sang, l’acide pantothénique est lié aux protéines plasmatiques. Chez l’adulte sain, il est trouvé à raison d’environ 500-1000 µg par litre de sang complet et à raison d’environ 100 µg par litre de sérum.
• -Métabolisme
• -Après administration orale de mépyramine chez l’homme, on retrouve dans les urines des métabolites conjugués, principalement de la mépyramine, l’O-desméthylpyrilamine et des dérivés hydroxylés cycliques de la mépyramine.
• -La lidocaïne est essentiellement métabolisée dans le foie, d’abord par N-désalkylation en xylidide de monoéthylglycine (XMEG) et en xylidide de glycine (XG). Les effets pharmacologiques et toxicologiques du XMEG et du XG sont comparables à ceux de la lidocaïne, mais moins puissants.
• -L’acide pantothénique est non pas dégradé dans l’organisme, mais éliminé sous forme inchangée.
• +Es liegen keine Informationen über die Distribution von Mepyraminmaleat vor.
• +Ca. 65% des Lidocains sind an Plasmaproteine gebunden. Lidocain gelangt durch die Plazenta- und Blut-Hirnschranke und tritt in die Muttermilch über.
• +Im Blut ist Pantothensäure an Plasmaproteine gebunden. Beim gesunden Erwachsenen findet man im Vollblut etwa 500-1000 µg/l, im Serum etwa 100 µg/l.
• +Metabolismus
• +Nach oraler Anwendung von Mepyramin in Menschen werden konjugierte Metaboliten im Urin gefunden, hauptsächlich Mepyramin, O-Desmethylpyrilamin und hydroxylierte zyklische Derivate von Mepyramin.
• +Lidocain wird grösstenteils in der Leber metabolisiert, zuerst durch N- N-Desalkylierung zu Monoethylglycinxylidid (MEGX) und zu Glycinxylidid (GX). Pharmakologische und toxikologische Wirkungen von XMEG und GX sind mit denen von Lidocain vergleichbar, doch weniger wirksam.
• +Pantothensäure wird im Organismus nicht abgebaut, sondern unverändert ausgeschieden.
• -Après administration orale de mépyramine chez l’homme, on retrouve dans les urines des métabolites conjugués.
• -Plus de 90% de la lidocaïne administrée sont éliminés dans les urines sous la forme de divers métabolites; seuls environ 3% sont excrétés sous forme inchangée dans les urines.
• -L’acide pantothénique est non pas dégradé dans l’organisme, mais éliminé sous forme inchangée. Après prise orale, 60-70% de la dose sont retrouvés dans l’urine, le reste l’étant dans les fèces.
• -Données précliniques
• -Mutagénicité, carcinogénicité
• -Dans un test d’Ames avec les souches de Salmonella typhimurium TA97, TA98, TA100 et TA102, le maléate de mépyramine testé jusqu’à 1000 µg/plaque n’a pas montré d’activité mutagène.
• -Une étude chez le rat avec administration orale pendant 2 ans à des doses de 11 à 150 mg/kg/jour n’a pas montré de potentiel cancérigène.
• -Des études de mutagénicité avec la lidocaïne ont montré des résultats négatifs. En revanche, il existe des indices suggérant des effets mutagènes du métabolite de la lidocaïne, la 2,6-xylidine, produite chez le rat et probablement aussi chez l’humain. Ces indices sont basés sur des tests in vitro, dans lesquels ce métabolite a été utilisé à des concentrations très élevées.
• -Par ailleurs, la 2,6-xylidine a montré un potentiel tumorigène dans une étude de carcinogénicité sur des rats avec exposition transplacentaire et traitement post-natal des animaux pendant 2 ans.
• -L’acide pantothénique et ses dérivés sont décrits comme n’étant pas toxiques. Il n’existe aucune preuve d’un quelconque effet mutagène, tératogène ou cancérogène.
• -Toxicité de la reproduction
• -Il n’existe aucune donnée de sécurité connue spécifique à l’utilisation de la préparation.
• -Remarques particulières
• -Stabilité
• -Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP». sur l’emballage.
• -Remarques concernant le stockage
• -Conserver à température ambiante (15–25 °C) et hors de portée des enfants.
• -Numéro d’autorisation
• +Nach oraler Anwendung von Mepyramin in Menschen werden konjugierte Metaboliten im Urin gefunden.
• +Ãœber 90% des verabreichten Lidocains wird in Form von verschiedenen Metaboliten im Urin eliminiert; nur ca. 3% wird unverändert mit dem Urin ausgeschieden.
• +Pantothensäure wird im Organismus nicht abgebaut, sondern unverändert ausgeschieden. Nach oraler Zufuhr erscheinen 60-70% im Urin, der Rest in den Fäzes.
• +Präklinische Daten
• +Mutagenität, Karzinogenität
• +Ein Ames Test mit den Stämmen von Salmonella typhimurium TA97, TA98, TA100 und TA102, Mepyraminmaleat bis zur Konzentration von 1000 µg/Platte hat keine mutagene Aktivität gezeigt.
• +Bei einer Studie an Ratten mit oraler Anwendung von 11 bis 150 mg/kg/Tag während 2 Jahren wurden keine Hinweise auf kanzerogene Effekte gefunden.
• +Mutagenitätsuntersuchungen mit Lidocain verliefen negativ. Dagegen gibt es Hinweise, dass bei der Ratte, möglicherweise auch beim Menschen, das aus Lidocain entstehende Stoffwechselprodukt, 2,6-Xylidin, mutagene Wirkungen haben könnte. Diese Hinweise ergeben sich aus In-vitro-Tests, in denen dieser Metabolit in sehr hohen Konzentrationen eingesetzt wurde.
• +Darüber hinaus zeigte 2,6-Xylidin in einer Kanzerogenitätsstudie an Ratten mit transplazentarer Exposition und nachgeburtlicher Behandlung der Tiere über 2 Jahre ein tumorigenes Potential.
• +Pantothensäure und ihre Derivate werden als untoxisch beschrieben. Es liegt kein Erkenntnismaterial zur mutagenen, teratogenen und karzinogenen Wirkung vor.
• +Reproduktionstoxizität
• +Es sind keine für die Anwendung sicherheitsrelevanten präparatspezifischen Daten bekannt.
• +Sonstige Hinweise
• +Haltbarkeit
• +Bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Verfalldatum.
• +Besondere Lagerungshinweise
• +Ausserhalb der Reichweite von Kindern, bei Raumtemperatur (15–25 °C) aufbewahren.
• +Zulassungsnummer
• -Présentation
• -Tubes de 20 et 45 g. (D)
• -Titulaire de l’autorisation
• +Packungen
• +Tuben zu 20 g und 45 g (D).
• +Zulassungsinhaberin
• -Mise à jour de l’information
• +Stand der Information