• -Herzerkrankungen: Abhängige Raucher unmittelbar (<4 Wochen) nach einem Myokardinfarkt, mit instabiler oder sich verschlechternder Angina pectoris, einschliesslich Prinzmetal-Angina, mit schweren Herzrhythmusstörungen, unkontrolliertem Bluthochdruck oder vor kurzem aufgetretenem Schlaganfall sollten dazu angehalten werden, das Rauchen ohne medikamentöse Unterstützung zu beenden (z.B. mit Hilfe einer Beratung). Falls dies nicht gelingt, kann die Anwendung von Nicorette Inhaler erwogen werden. Da die Daten zur Sicherheit bei dieser Patientengruppe limitiert sind, darf die Anwendung nur unter strenger ärztlicher Überwachung erfolgen.
• +Herzerkrankungen: Abhängige Raucher unmittelbar (< 4 Wochen) nach einem Myokardinfarkt, mit instabiler oder sich verschlechternder Angina pectoris, einschliesslich Prinzmetal-Angina, mit schweren Herzrhythmusstörungen, unkontrolliertem Bluthochdruck oder vor kurzem aufgetretenem Schlaganfall sollten dazu angehalten werden, das Rauchen ohne medikamentöse Unterstützung zu beenden (z.B. mit Hilfe einer Beratung). Falls dies nicht gelingt, kann die Anwendung von Nicorette Inhaler erwogen werden. Da die Daten zur Sicherheit bei dieser Patientengruppe limitiert sind, darf die Anwendung nur unter strenger ärztlicher Überwachung erfolgen.
• +Epilepsie und Krampfanfälle: Vorsicht ist geboten bei Patienten, bei denen in der Vergangenheit zu Beginn der Nikotinersatztherapie Epilepsie oder Krampfanfälle auftraten. Tabakrauch enthält Substanzen, unter anderem Nikotin, die auf Gehirnrezeptoren wirken. Durch die Umstellung von gerauchtem Tabak zu Nikotinprodukten, verändert sich die Aufnahme dieser Substanzen, wodurch die Anfallsschwelle reduziert sein kann.
• +
• -AbhängigkeitspotentialEine Abhängigkeit von Nikotinprodukten kann auftreten, ist jedoch selten und sowohl weniger gesundheitsschädlich als auch leichter zu entwöhnen als eine Nikotinabhängigkeit von Rauchen.
• +Abhängigkeitspotential
• +Eine Abhängigkeit von Nikotinprodukten kann auftreten, ist jedoch selten und sowohl weniger gesundheitsschädlich als auch leichter zu entwöhnen als eine Nikotinabhängigkeit von Rauchen.
• -Die am häufigsten gemeldeten Nebenwirkungen sind lokal, d.h. Husten und Irritation in Mund und Hals. Diese lokalen Nebenwirkungen treten bei rund 40% der Patienten während der Anfangsphase der Behandlung auf und nehmen im Verlauf der ersten Behandlungswochen ab.
• +Die am häufigsten gemeldeten Nebenwirkungen sind lokal, d.h. Husten und Irritation in Mund und Hals. Diese lokalen Nebenwirkungen treten bei rund 40 % der Patienten während der Anfangsphase der Behandlung auf und nehmen im Verlauf der ersten Behandlungswochen ab.
• -Sehr häufig: ≥1/10
• -Häufig: ≥1/100 und <1/10
• -Gelegentlich: ≥1/1'000 und <1/100
• -Selten: ≥1/10'000 und <1/1000
• -Sehr selten: <1/10'000
• -Einzelfälle: (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
• +Sehr häufig ≥1/10
• +Häufig ≥1/100 und < 1/10
• +Gelegentlich ≥1/1,000 und < 1/100
• +Selten ≥1/10'000 und < 1/1000
• +Sehr selten Nicht bekannt < 1/10'000 (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
• +
• +
• -Häufig: Überempfindlichkeit*.
• -Einzelfälle: Anaphylaktische Reaktionen*.
• +Häufig: Überempfindlichkeit1
• +Nicht bekannt: Anaphylaktische Reaktionen1
• -Gelegentlich: Abnormer Traum*.
• +Gelegentlich: Abnormer Traum1
• -Sehr häufig: Kopfschmerzen*, ** (12,3%).
• -Häufig: Dysgeusie, Parästhesie*.
• +Sehr häufig: Kopfschmerzen1, 2 (12,3 %)
• +Häufig: Dysgeusie, Parästhesie1
• +Nicht bekannt: Krampfanfälle1
• -Einzelfälle: Verschwommensehen, vermehrte Tränensekretion.
• +Nicht bekannt: Verschwommensehen, vermehrte Tränensekretion
• -Gelegentlich: Palpitationen*, Blutdruckänderungen, Verstärkung von Symptomen einer koronaren Herzkrankheit (z.B. Angina pectoris) und/oder einer peripheren arteriellen Verschlusskrankheit (Claudicatio intermittens), Tachykardie*.
• +Gelegentlich: Palpitationen1, Blutdruckänderungen, Verstärkung von Symptomen einer koronaren Herzkrankheit (z.B. Angina pectoris) und/oder einer peripheren arteriellen Verschlusskrankheit (Claudicatio intermittens), Tachykardie1
• -Gelegentlich: Erröten*, Hypertonie*.
• +Gelegentlich: Erröten1, Hypertonie1
• -Sehr häufig: Schluckauf (49,4%), Husten (10.5%Φ), Irritationen im Rachen (13,5%).
• -Häufig: Verstopfte Nase, Sinusitis.
• -Gelegentlich: Dyspnoe*, Dysphonie, Bronchospasmus, Niesen, oropharyngeale Schmerzen, Engegefühl im Hals.
• +Sehr häufig: Schluckauf (49,4 %), Husten (10.5 %3), Irritationen im Rachen (13,.5 %)
• +Häufig: Verstopfte Nase, Sinusitis
• +Gelegentlich: Dyspnoe1, Dysphonie, Bronchospasmus, Niesen, oropharyngeale Schmerzen, Engegefühl im Hals
• -Sehr häufig: Übelkeit* (29,8%).
• -Häufig: Erbrechen*, Dyspepsie, Flatulenz, abdominale Schmerzen, Sodbrennen, Diarrhoe**, trockener Mund, vermehrter Speichelfluss, Stomatitis.
• -Gelegentlich: Glossitis, Aufstossen, Exfoliation der Mundschleimhaut (Blasenbildung und Exfoliation), Parästhesien des oralen Weichteilgewebes**.
• -Selten: Dysphagie, Brechreiz, Hypoästhesie oral**.
• -Einzelfälle: Trockener Hals, Gastrointestinalbeschwerden*, Lippenschmerzen.
• +Sehr häufig: Übelkeit1 (29,8 %)
• +Häufig: Erbrechen1, Dyspepsie, Flatulenz, abdominale Schmerzen, Sodbrennen, Diarrhoe2, trockener Mund, vermehrter Speichelfluss, Stomatitis
• +Gelegentlich: Glossitis, Aufstossen, Exfoliation der Mundschleimhaut (Blasenbildung und Exfoliation), Parästhesien des oralen Weichteilgewebes2
• +Selten: Dysphagie, Brechreiz, Hypoästhesie oral2,
• +Nicht bekannt: Trockener Hals, Gastrointestinalbeschwerden2, Lippenschmerzen
• -Gelegentlich: Häufiges Wasserlassen.
• +Gelegentlich: Häufiges Wasserlassen
• -Gelegentlich: Hyperhidrose*, Pruritus*, Hautausschlag*, Urtikaria*.
• -Einzelfälle: Angioödem*, Erythem*.
• +Gelegentlich: Hyperhidrose1, Pruritus1, Hautausschlag1, Urtikaria1
• +Nicht bekannt: Angioödem1, Erythem1
• -Häufig: Brennendes Gefühl im Mund/Lippen, Müdigkeit*.
• -Gelegentlich: Schmerzen und Unbehagen im Thoraxraum*, Asthenie*, Unwohlsein*.
• -* Systemische Wirkungen
• -Φ in klinischen Studien mit Inhaler-Rezeptur wurde eine höhere Häufigkeit beobachtet
• -** berichtete Häufigkeit wie bei Placebo oder darunter
• -
• +Häufig: Brennendes Gefühl im Mund/Lippen, Müdigkeit1,
• +Gelegentlich: Schmerzen und Unbehagen im Thoraxraum1, Asthenie1, Unwohlsein1
• +1 Systemische Wirkungen
• +2 berichtete Häufigkeit wie bei Placebo oder darunter
• +3 in klinischen Studien mit Inhaler-Rezeptur wurde eine höhere Häufigkeit beobachtet
• -Die US-Inhaler-Study zeigte, dass mit zunehmender Dauer der Studie es zu einem Abfall des Prozentsatzes derjenigen Patienten kommt, die das Rauchen um 50% vermindert haben: nach 4 Monaten 18,1%, nach 12 Monaten 7,9% und nach 15 Monaten 7,0%.
• -In der Schweizer Inhaler-Studie zur Reduktion des Zigarettenkonsums betrugen die entsprechenden Prozentsätze nach 4 Monaten 20%, nach 12 Monaten 13% und nach 24 Monaten 9,5%.
• -Nicorette Inhaler ist eine alternative Verabreichungsform zu Nicorette Kaudepot, Nicorette Microtab Sublingualtabletten, Nicorette Lutschtabletten, Nicorette Spray zur Anwendung in der Mundhöhle und Nicorette Depotpflaster.
• +Die US-Inhaler-Study zeigte, dass mit zunehmender Dauer der Studie es zu einem Abfall des Prozentsatzes derjenigen Patienten kommt, die das Rauchen um 50 % vermindert haben: nach 4 Monaten 18,1 %, nach 12 Monaten 7,9 % und nach 15 Monaten 7,0 %.
• +In der Schweizer Inhaler-Studie zur Reduktion des Zigarettenkonsums betrugen die entsprechenden Prozentsätze nach 4 Monaten 20 %, nach 12 Monaten 13 % und nach 24 Monaten 9,5 %.
• +Nicorette Inhaler stellt eine alternative Verabreichungsform zu den anderen Darreichungsformen von Nicorette dar.
• -Unter Laborbedingungen werden bei kontinuierlicher, schneller Inhalation während 20 Minuten bis zu 20% (2 mg) Nikotin aus einem Inhaler freigesetzt. Wenn der Inhaler wie eine Zigarette verwendet wird, jedoch die Anzahl der Züge das 8- bis 10-fache der Zigarettenzüge beträgt, wird mit dem Inhaler ca. 1 mg Nikotin verabreicht. Die Freisetzung ist abhängig von der Temperatur und der Luftmenge, die durch die Patrone strömt und führt zu einem Anstieg der bioverfügbaren Nikotinmenge um
• -ca. 29% bei 30 °C und um ca. 48% bei 40 °C verglichen mit der bioverfügbaren Nikotinmenge bei 20 °C. Bei der Anwendung ad libitum werden entsprechend hohe Plasmaspiegel jedoch nicht regelmässig erreicht. Die grossen interindividuellen Unterschiede hinsichtlich der freigesetzten Dosis scheinen durch die unterschiedliche Handhabung der Anwender begründet zu sein.
• -Ca. 50% der freigesetzten Nikotinmenge, d.h. etwa 2 mg, treten in die Blutbahn über. Die Absorption über die Mundschleimhaut erfolgt relativ langsam und führt nicht zu den beim Zigarettenrauchen üblichen hohen und schnell anflutenden Plasmakonzentrationen.
• +Unter Laborbedingungen werden bei kontinuierlicher, schneller Inhalation während 20 Minuten bis zu 20 % (2 mg) Nikotin aus einem Inhaler freigesetzt. Wenn der Inhaler wie eine Zigarette verwendet wird, jedoch die Anzahl der Züge das 8- bis 10-fache der Zigarettenzüge beträgt, wird mit dem Inhaler ca. 1 mg Nikotin verabreicht. Die Freisetzung ist abhängig von der Temperatur und der Luftmenge, die durch die Patrone strömt und führt zu einem Anstieg der bioverfügbaren Nikotinmenge um ca. 29 % bei 30 °C und um ca. 48 % bei 40 °C verglichen mit der bioverfügbaren Nikotinmenge bei 20 °C. Bei der Anwendung ad libitum werden entsprechend hohe Plasmaspiegel jedoch nicht regelmässig erreicht. Die grossen interindividuellen Unterschiede hinsichtlich der freigesetzten Dosis scheinen durch die unterschiedliche Handhabung der Anwender begründet zu sein.
• +Ca. 50 % der freigesetzten Nikotinmenge, d.h. etwa 2 mg, treten in die Blutbahn über. Die Absorption über die Mundschleimhaut erfolgt relativ langsam und führt nicht zu den beim Zigarettenrauchen üblichen hohen und schnell anflutenden Plasmakonzentrationen.
• -AUC∞ 21,7 ng/ml × h 9.4
• +AUC∞ 21,7 ng/mlxh 9.4
• -Die ad libitum praktizierte Anwendung in klinischen Studien erzeugt Nikotinkonzentrationen im Plasma von 6 - 8 ng/ml. Dieser Wert entspricht den Plasmakonzentrationen bei stündlichem Kauen von Nicorette 2 mg Kaudepot sowie einem Drittel der beim Zigarettenrauchen ermittelten Plasmaspiegel. Der Höchstwert wird innerhalb von 15 Minuten nach Ende der Inhalation erreicht.
• +Die ad libitum praktizierte Anwendung in klinischen Studien erzeugt Nikotinkonzentrationen im Plasma von 6 - 8 ng/ml. Dieser Wert entspricht den Plasmakonzentrationen bei stündlichem Kauen von Nicorette 2 mg, wirkstoffhaltigem Kaugummi sowie einem Drittel der beim Zigarettenrauchen ermittelten Plasmaspiegel. Der Höchstwert wird innerhalb von 15 Minuten nach Ende der Inhalation erreicht.
• -Das Verteilungsvolumen nach intravenöser Gabe von Nikotin beträgt 2 - 3 l/kg. Die Plasmaproteinbindung von Nikotin liegt bei weniger als 5%. Es ist daher nicht zu erwarten, dass Veränderungen der Nikotinbindung durch Gebrauch von Begleitmedikationen oder durch eine krankheitsbedingte Alteration der Plasmaproteine einen signifikanten Einfluss auf die Nikotinkinetik haben.
• +Das Verteilungsvolumen nach intravenöser Gabe von Nikotin beträgt 2 - 3 l/kg. Die Plasmaproteinbindung von Nikotin liegt bei weniger als 5 %. Es ist daher nicht zu erwarten, dass Veränderungen der Nikotinbindung durch Gebrauch von Begleitmedikationen oder durch eine krankheitsbedingte Alteration der Plasmaproteine einen signifikanten Einfluss auf die Nikotinkinetik haben.
• -Die durchschnittliche Gesamt-Plasmaclearance von Nikotin beträgt 66,6 and 90,0 l/h. Die Halbwertszeit beträgt 2 - 3 Stunden. Normalerweise werden etwa 10 - 15% des Nikotins unverändert renal ausgeschieden. Jedoch können bei hohen Urinflussraten und einer Ansäuerung des Harns auf einen pH-Wert unter 5 bis zu 23% ausgeschieden werden. Die wichtigsten, über den Urin ausgeschiedenen Metaboliten von Nikotin sind Kotinin und Trans-3-Hydroxy-Kotinin. Nur ein kleiner Teil des Kotinins (10 - 12% der Dosis) wird unverändert renal ausgeschieden. Kotinin wird zu polaren wasserlöslichen Substanzen weiter metabolisiert und ist besonders in hydroxilierter Form (trans-3-hydroxy-cotinine) im Urin zu finden (28 - 37% der Dosis).
• +Die durchschnittliche Gesamt-Plasmaclearance von Nikotin beträgt 66,6 and 90,0 l/h. Die Halbwertszeit beträgt 2 - 3 Stunden. Normalerweise werden etwa 10 - 15 % des Nikotins unverändert renal ausgeschieden. Jedoch können bei hohen Urinflussraten und einer Ansäuerung des Harns auf einen pH-Wert unter 5 bis zu 23 % ausgeschieden werden. Die wichtigsten, über den Urin ausgeschiedenen Metaboliten von Nikotin sind Kotinin und Trans-3-Hydroxy-Kotinin. Nur ein kleiner Teil des Kotinins (10 - 12 % der Dosis) wird unverändert renal ausgeschieden. Kotinin wird zu polaren wasserlöslichen Substanzen weiter metabolisiert und ist besonders in hydroxilierter Form (trans-3-hydroxy-cotinine) im Urin zu finden (28 - 37 % der Dosis).
• -Die Nikotinclearance ist bei Rauchern mit Leberzirrhose und leichter Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Score 5) unbeeinträchtigt, während sie bei mässiger Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Score 7) herabgesetzt ist, (die Gesamtclearance wurde durchschnittlich um 40 - 50% herabgesetzt). Es liegen keine Daten zur Pharmakokinetik von Nikotin bei Rauchern mit einem Child-Pugh-Score von über 7 vor.
• +Die Nikotinclearance ist bei Rauchern mit Leberzirrhose und leichter Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Score 5) unbeeinträchtigt, während sie bei mässiger Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Score 7) herabgesetzt ist, (die Gesamtclearance wurde durchschnittlich um 40 - 50 % herabgesetzt). Es liegen keine Daten zur Pharmakokinetik von Nikotin bei Rauchern mit einem Child-Pugh-Score von über 7 vor.
• -Bei schwerer Niereninsuffizienz ist mit einer Beeinträchtigung der Clearance von Nikotin und dessen Metaboliten zu rechnen. Bei Studienteilnehmern mit schwerer Nierenfunktionsstörung war die Clearance von Nikotin um durchschnittlich 50% herabgesetzt. Bei Hämodialyse-Patienten, die rauchen, wurden erhöhte Nikotinspiegel beobachtet.
• +Bei schwerer Niereninsuffizienz ist mit einer Beeinträchtigung der Clearance von Nikotin und dessen Metaboliten zu rechnen. Bei Studienteilnehmern mit schwerer Nierenfunktionsstörung war die Clearance von Nikotin um durchschnittlich 50 % herabgesetzt. Bei Hämodialyse-Patienten, die rauchen, wurden erhöhte Nikotinspiegel beobachtet.
• -JNTL Consumer Health II (Switzerland) GmbH, Zug
• +JNTL Consumer Health II (Switzerland) GmbH, Zug, ZG.
• -Oktober 2019.
• +Juli 2023