• -Wirkstoff: Aciclovirum.
• -Hilfsstoff: Excipiens pro compresso.
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -1 Tablette zu 200 mg enthält: Aciclovirum 200 mg.
• -1 Tablette zu 400 mg enthält: Aciclovirum 400 mg.
• -1 Tablette zu 800 mg enthält: Aciclovirum 800 mg.
• +Wirkstoffe
• +Aciclovirum.
• +Hilfsstoffe
• +Excipiens pro compresso.
• -Herpes simplex 1- und 2-Virus-Infektionen
• +Herpes simplex 1- und 2-Virus Infektionen
• -·Herpes-simplex-Enzephalitis.
• -·Prophylaxe von Herpes-simplex-Infektionen bei Immunsuppression.
• -·Suppression von rezidivierenden Herpes-simplex-Infektionen (besonders Herpes genitalis) bei Immunkompetenten, die anders ungenügend beeinflusst werden können und häufige und länger dauernde Beschwerden verursachen;
• -·Herpes-simplex-Keratitis.
• +·Herpes-simplex Enzephalitis.
• +·Prophylaxe von Herpes-simplex Infektionen bei Immunsuppression.
• +·Suppression von rezidivierenden Herpes-simplex Infektionen (besonders Herpes genitalis) bei Immunkompetenten, die anders ungenügend beeinflusst werden können und häufige und länger dauernde Beschwerden verursachen;
• +·Herpes-simplex Keratitis.
• -Herpes-zoster-Infekte (Therapiebeginn so früh wie möglich, d.h. innerhalb 72 Stunden) bei Immunkompetenten, vor allem aber bei Immunsupprimierten, bei disseminierten Formen und Zoster ophthalmicus.
• +Herpes zoster-Infekte (Therapiebeginn so früh wie möglich, d.h. innerhalb 72 Stunden) bei Immunkompetenten, vor allem aber bei Immunsupprimierten, bei disseminierten Formen und Zoster ophthalmicus.
• +Übliche Dosierung
• +
• -Herpes simplex, Herpes genitalis, mukokutane Infekte (immunkompetente und normale Nierenfunktion)
• +Herpes simplex, Herpes genitalis, mukokutane Infekte (Immunkompetente und normale Nierenfunktion)
• -4× 400 mg täglich oder i.v.-Therapie.
• +4× 400 mg täglich oder i.v. Therapie.
• -Kinder
• -Herpes simplex und Prophylaxe bei Immungeschädigten
• ->2 Jahre: Erwachsenendosis.
• -<2 Jahre: ½ Erwachsenendosis.
• -Neugeborene: siehe i.v.
• -Es gibt noch keine Daten zur antiviralen Suppressionsbehandlung bei immunkompetenten Kindern, auch nicht zur Behandlung des Herpes zoster.
• -Die wenigen vorhandenen Daten lassen annehmen, dass schwer immunsupprimierte Kinder, die älter als zwei Jahre sind, die Erwachsenendosis erhalten sollten.
• -Ältere Patienten
• -Die Möglichkeit einer eingeschränkten Nierenfunktion muss bei älteren Patienten berücksichtigt und die Dosierung entsprechend angepasst werden (vgl. «Dosierung bei eingeschränkter Nierenfunktion»).
• -Bei älteren Patienten, die hohe Acyclovir-Mepha-Dosen einnehmen, muss speziell auf genügende Flüssigkeitszufuhr geachtet werden.
• -Dosierung bei eingeschränkter Nierenfunktion
• +Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
• -Kreatinin-Clearance (ml/min) Dosis (mg) Dosierungsintervall (h)
• +Kreatinin Clearance (ml/min) Dosis (mg) Dosierungsintervall (h)
• -Kreatinin-Clearance (ml/min) Dosis (mg) Dosierungsintervall (h)
• +Kreatinin Clearance (ml/min) Dosis (mg) Dosierungsintervall (h)
• -Hinweis zur Anwendung
• +Ältere Patienten
• +Die Möglichkeit einer eingeschränkten Nierenfunktion muss bei älteren Patienten berücksichtigt und die Dosierung entsprechend angepasst werden (vgl. «Dosierung bei eingeschränkter Nierenfunktion»).
• +Bei älteren Patienten, die hohe Acyclovir-Mepha-Dosen einnehmen, muss speziell auf genügende Flüssigkeitszufuhr geachtet werden.
• +Kinder
• +Herpes simplex und Prophylaxe bei Immungeschädigten
• +>2 Jahre: Erwachsenendosis.
• +<2 Jahre: ½ Erwachsenendosis.
• +Neugeborene: siehe i.v.
• +Es gibt noch keine Daten zur antiviralen Suppressionsbehandlung bei immunkompetenten Kindern, auch nicht zur Behandlung des Herpes zoster.
• +Die wenigen vorhandenen Daten lassen annehmen, dass schwer immunsupprimierte Kinder, die älter als zwei Jahre sind, die Erwachsenendosis erhalten sollten.
• +Art der Anwendung
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• +Schwangerschaft, Stillzeit
• -Ein Schwangerschaftsregister hat die Geburten von Frauen (basierend auf freiwilliger Angabe) dokumentiert, die mit Aciclovir behandelt wurden. Es wurde keine erhöhte Anzahl von Geburtsdefekten und von einzelnen Anomalien festgestellt, verglichen mit der Allgemeinbevölkerung. Bei 1082 Geburten wurden 28 Missbildungen beobachtet, für die weder ein gleich bleibendes Muster noch eine gemeinsame Ursache anzunehmen ist. Trotzdem sind i.v. und orale Therapie während der Schwangerschaft nur angezeigt, wenn dies eindeutig erforderlich ist (vgl. auch «Präklinische Daten»).
• +Ein Schwangerschaftsregister hat die Geburten von Frauen (basierend auf freiwilliger Angabe) dokumentiert, die mit Aciclovir behandelt wurden. Es wurde keine erhöhte Anzahl von Geburtsdefekten und von einzelnen Anomalien festgestellt, verglichen mit der Allgemeinbevölkerung. Bei 1082 Geburten wurden 28 Missbildungen beobachtet für die weder ein gleich bleibendes Muster noch eine gemeinsame Ursache anzunehmen ist. Trotzdem sind i.v. und orale Therapie während der Schwangerschaft nur angezeigt, wenn dies eindeutig erforderlich ist (vgl. auch «Präklinische Daten»).
• +Stillzeit
• +Nach einer peroralen Dosierung von 200 mg 5× täglich wurden Aciclovir-Konzentrationen in der Muttermilch gefunden, die 0,6–4,1 mal dem Plasmaspiegel entsprechen. Diese Konzentrationen würden den Säugling einer Dosis bis zu 0,3 mg/kg täglich aussetzen. Deshalb sollte Acyclovir-Mepha während der Stillzeit nicht verwendet werden.
• +
• -Stillzeit
• -Nach einer peroralen Dosierung von 200 mg 5× täglich wurden Aciclovir-Konzentrationen in der Muttermilch gefunden, die 0,6–4,1 mal dem Plasmaspiegel entsprechen. Diese Konzentrationen würden den Säugling einer Dosis bis zu 0,3 mg/kg täglich aussetzen. Deshalb sollte Acyclovir-Mepha während der Stillzeit nicht verwendet werden.
• -Blut und Lymphsystem
• +Erkankungen des Blutes und des Lymphsystems
• -Systemische Überempfindlichkeitsreaktionen
• +Erkrankungen des Immunsystems
• -Psychiatrische Störungen und Störungen des Nervensystems
• +Psychiatrische Erkrankungen und Erkrankungen des Nervensystems
• -Atmungsorgane
• +Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
• -Gastrointestinaltrakt
• +Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes
• -Leber und Galle
• -Selten: Reversibler Anstieg der Leberenzymwerte und des Bilirubin.
• +Leber- und Gallenerkrankungen
• +Selten: Reversibler Anstieg der Leberenzymwerte und des Bilirubins.
• -Haut und Unterhautgewebe
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
• -Nieren und Harnwege
• -Selten: Anstieg des Blutharnstoffs und des Kreatinin.
• +Erkrankungen der Nieren und Harnwege
• +Selten: Anstieg des Blutharnstoffs und des Kreatinins.
• -Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Applikationsstelle
• +Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• -Symptome und Anzeichen: Aciclovir wird im Magen-Darm-Trakt nur teilweise resorbiert. Bei Patienten, die eine einmalige Überdosis von bis zu 20 g Aciclovir einnahmen, traten in der Regel keine toxischen Wirkungen auf. Versehentliche, wiederholte, peroral verabreichte Überdosierungen von Aciclovir über mehrere Tage hatten gastrointestinale Wirkungen (wie Übelkeit und Erbrechen) und neurologische Wirkungen (Kopfschmerzen und Verwirrtheit) zur Folge.
• +Anzeichen und Symptome
• +Aciclovir wird im Magen-Darm-Trakt nur teilweise resorbiert. Bei Patienten, die eine einmalige Überdosis von bis zu 20 g Aciclovir einnahmen, traten in der Regel keine toxischen Wirkungen auf. Versehentliche, wiederholte, peroral verabreichte Überdosierungen von Aciclovir über mehrere Tage hatten gastrointestinale Wirkungen (wie Übelkeit und Erbrechen) und neurologische Wirkungen (Kopfschmerzen und Verwirrtheit) zur Folge.
• -Behandlung: Die Patienten müssen sorgfältig auf Anzeichen von toxischen Wirkungen überwacht werden. Durch die Hämodialyse wird die Elimination von Aciclovir aus dem Blut signifikant verbessert und kann daher bei einer Überdosierung als Behandlungsmöglichkeit in Betracht gezogen werden.
• +Behandlung
• +Die Patienten müssen sorgfältig auf Anzeichen von toxischen Wirkungen überwacht werden. Durch die Hämodialyse wird die Elimination von Aciclovir aus dem Blut signifikant verbessert und kann daher bei einer Überdosierung als Behandlungsmöglichkeit in Betracht gezogen werden.
• -ATC-Code: J05AB01
• -Wirkmechanismus
• -Aciclovir ist eine antivirale Substanz, welche in vitro und in vivo eine hemmende Wirkung gegen Herpes-simplex-Viren (HSV) Typ 1 und 2 und gegen Varicella-zoster-Viren (VZV) aufweist. In der Zellkultur hat Aciclovir die grösste antivirale Aktivität gegen das HSV 1, gefolgt mit abnehmender Wirkung gegen HSV 2 und VZV. Die Hemmwirkung von Aciclovir auf HSV 1, HSV 2 und VZV ist sehr selektiv. Die Thymidinkinase (TK) der normalen, nicht infizierten Zelle verwendet Aciclovir kaum als Substrat, daher ist die Toxizität auf die Wirtszelle gering.
• -Die TK hingegen, die durch das HSV oder VZV codiert ist, führt Aciclovir in Aciclovirmonophosphat, ein Nukleosidanalogon über, welches in ein Diphosphat und schliesslich durch Zellenzyme ins Triphosphat umgewandelt wird.
• -Das Aciclovir-Triphosphat interferiert mit der viralen DNS-Polymerase und verhindert die virale DNS-Replikation, so dass nach Einbau in die Virus-DNS die Kette unterbrochen wird.
• +ATC-Code
• +J05AB01
• +Wirkungsmechanismus
• +Aciclovir ist eine antivirale Substanz, welche in vitro und in vivo eine hemmende Wirkung gegen Herpes simplex-Viren (HSV), Typ 1 und 2 und gegen Varicella zoster-Viren (VZV) aufweist. In der Zellkultur hat Aciclovir die grösste antivirale Aktivität gegen das HSV 1, gefolgt mit abnehmender Wirkung gegen HSV 2 und VZV. Die Hemmwirkung von Aciclovir auf HSV 1, HSV 2 und VZV ist sehr selektiv. Die Thymidinkinase (TK) der normalen, nicht infizierten Zelle verwendet Aciclovir kaum als Substrat, daher ist die Toxizität auf die Wirtszelle gering. Die TK hingegen, die durch das HSV oder VZV codiert ist, führt Aciclovir in Aciclovirmonophosphat, ein Nukleosidanalogon, über, welches in ein Diphosphat und schliesslich durch Zellenzyme ins Triphosphat umgewandelt wird. Das Aciclovir-Triphosphat interferiert mit der viralen DNS-Polymerase und verhindert die virale DNS-Replikation, so dass nach Einbau in die Virus-DNS die Kette unterbrochen wird.
• +Pharmakodynamik
• +Klinische Wirksamkeit
• +Keine Angaben.
• +
• -Aciclovir wird im Magen-Darm-Trakt nur teilweise resorbiert; die Bioverfügbarkeit liegt zwischen 15 und 30%. Nach einer 4-stündigen Dosierung von Aciclovir 200 mg ist im Steady-State Cmax 0,7 µg/ml und Cmin 0,4 µg/ml. Nach entsprechender Dosierung mit 400 mg, bzw. 800 mg 4-stündlich ist Cmax 1,2 µg/ml, bzw. 1,8 µg/ml und Cmin 0,6 µg/ml, bzw. 0,9 µg/ml.
• +Aciclovir wird im Magen-Darm-Trakt nur teilweise resorbiert; die Bioverfügbarkeit liegt zwischen 15 und 30%.
• +Nach einer 4-stündlichen Dosierung von Aciclovir 200 mg ist im Steady-State Cmax0,7 µg/ml und Cmin0,4 µg/ml. Nach entsprechender Dosierung mit 400 mg, bzw. 800 mg 4-stündlich ist Cmax 1,2 µg/ml, bzw. 1,8 µg/ml und Cmin 0,6 µg/ml, bzw. 0,9 µg/ml.
• -Die Plasmaproteinbildung ist relativ gering (9–33%), und Interaktionen durch Verdrängung sind nicht anzunehmen. Die Konzentration im Liquor erreicht ca. 50% des Plasmaspiegels und diejenige im Bläscheninhalt herpetischer Hauteffloreszenzen entspricht ungefähr der Plasmakonzentration. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beim Erwachsenen im Steady-State beträgt 48 l/1,73 m². Aciclovir ist plazentagängig und tritt auch in die Muttermilch über. Die Konzentrationen in der Muttermilch sind höher als die aktuellen Plasmakonzentrationen der Mutter (s. auch «Schwangerschaft/Stillzeit»).
• +Die Plasmaproteinbindung ist relativ gering (9–33%), und Interaktionen durch Verdrängung sind nicht anzunehmen. Die Konzentration im Liquor erreicht ca. 50% des Plasmaspiegels und diejenige im Bläscheninhalt herpetischer Hauteffloreszenzen entspricht ungefähr der Plasmakonzentration. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beim Erwachsenen im Steady-State beträgt 48 l/1,73 m². Aciclovir ist plazentagängig und tritt auch in die Muttermilch über. Die Konzentrationen in der Muttermilch sind höher als die aktuellen Plasmakonzentrationen der Mutter (s. auch «Schwangerschaft/Stillzeit»).
• -Metabolismus/Elimination
• +Metabolismus
• +Elimination
• -Bei älteren Patienten nimmt die Ganzkörper-Clearance mit zunehmendem Alter ab, verbunden mit einer Abnahme der Kreatinin-Clearance, ohne wesentliche Änderung der Halbwertszeit.
• -Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz beträgt die Halbwertszeit 19,5 h und die Halbwertszeit während der Hämodialyse 5,7 h. Der Plasmaspiegel von Aciclovir fällt während der Dialyse um zirka 60%.
• +Nierenfunktionsstörungen
• +Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz beträgt die Halbwertszeit 19,5 h und die Halbwertszeit während der Hämodialyse 5,7 h. Der Plasmaspiegel von Aciclovir fällt während der Dialyse um zirka 60%.
• +Ältere Patienten
• +Bei älteren Patienten nimmt die Ganzkörper-Clearance mit zunehmendem Alter ab, verbunden mit einer Abnahme der Kreatinin-Clearance, ohne wesentliche Änderung der Halbwertszeit.
• +
• -In vitro- und tierexperimentelle Mutagenitätstests lassen bisher nicht auf ein genetisches Risiko für den Menschen schliessen, Aciclovir ist nicht kanzerogen.
• +In vitro- und tierexperimentelle Mutagenitätstests lassen bisher nicht auf ein genetisches Risiko für den Menschen schliessen; Aciclovir ist nicht kanzerogen.
• -Das Arzneimittel soll nur bis zu dem mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• -Juli 2014.
• -Interne Versionsnummer: 2.2
• +Januar 2020.
• +Interne Versionsnummer: 3.1