• -Hilfsstoffe: Excip. pro compresso
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Emselex 7,5 mg: Retardtablette zu 7,5 mg Darifenacin
• -Emselex 15 mg: Retardtablette zu 15 mg Darifenacin
• -Emselex Retardtabletten sind runde, flache, konvexe, weisse (7,5 mg) resp. hell-pfirsichfarbene (15 mg) Tabletten, gekennzeichnet mit «DF» auf einer Seite und «7,5» resp. «15» auf der anderen Seite.
• +Hilfsstoffe: Calciumhydrogenphosphat-Dihydrat, Magnesiumstearat, Hypromellose 2208, Hypromellose 2910, Macrogol 4000, Talk, Titandioxid (E171), rotes und gelbes Eisenoxid (E172)
• +
• -Infektionen
• -Gelegentlich: Harnwegsinfekt
• -Psychiatrische Störungen
• -Gelegentlich: Abnormales Denken
• -Nervensystem
• -Häufig: Kopfschmerzen
• -Gelegentlich: Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Schwindel, Dysgeusie
• -Augen
• +Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
• +Sehr häufig (in Klammern jeweils Inzidenzen für 7,5 mg bzw. 15 mg): Mundtrockenheit (20% bzw. 35%), Obstipation (15% bzw. 21%)
• +Häufig: Dyspepsie, Übelkeit, Abdominalschmerzen
• +Gelegentlich: Diarrhö, Flatulenz, Stomatitis ulcerosa
• +Augenerkrankungen
• -Gefässe
• -Gelegentlich: Hypertonie
• -Atmungsorgane
• +Erkrankungen der Atemwege
• -Gastrointestinale Störungen
• -Sehr häufig (in Klammern jeweils Inzidenzen für 7,5 mg bzw. 15 mg): Mundtrockenheit (20% bzw. 35%), Obstipation (15% bzw. 21%)
• -Häufig: Dyspepsie, Übelkeit, Abdominalschmerzen
• -Gelegentlich: Diarrhö, Flatulenz, Stomatitis ulcerosa
• -Leber und Galle
• -Gelegentlich: Erhöhte Leberfunktionswerte (SGPT und SGOT)
• -Haut
• +Erkrankungen des Nervensystems
• +Häufig: Kopfschmerzen
• +Gelegentlich: Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Schwindel, Dysgeusie
• +Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
• +Gelegentlich: Ödeme (z.B. periphere Ödeme, Gesichtsödem), Asthenie
• +Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse
• +Gelegentlich: Erektile Dysfunktion, Vaginitis
• +Erkrankungen der Haut
• -Nieren und Harnwege
• +Erkrankungen der Nieren und Harnwege
• -Reproduktionssystem und Brust
• -Gelegentlich: Erektile Dysfunktion, Vaginitis
• -Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Applikationsstelle
• -Gelegentlich: Ödeme (z.B. periphere Ödeme, Gesichtsödem), Asthenie
• +Gefässerkrankungen
• +Gelegentlich: Hypertonie
• +Infektionen
• +Gelegentlich: Harnwegsinfekt
• +Leber und Gallenerkrankungen
• +Gelegentlich: Erhöhte Leberfunktionswerte (SGPT und SGOT)
• +Psychiatrische Erkrankungen
• +Gelegentlich: Abnormales Denken
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch
• -Darifenacin wird durch CYP3A4 und CYP2D6 metabolisiert. Aufgrund genetischer Unterschiede fehlt das Enzym CYP2D6 bei etwa 7% der kaukasischen Bevölkerung, diese werden als langsame Metabolisierer («poor metabolizer») bezeichnet. Umgekehrt weist ein geringer Bevölkerungsteil eine erhöhte CYP2D6-Aktivität auf (sogenannte ultraschnelle Metabolisierer). Das Verhältnis zwischen langsamen und ultraschnellen Metabolisierern für Cmax und AUC betrug im Steady State nach Gabe von 15 mg Darifenacin einmal täglich 1,9 bzw. 1,7. Wo nichts anderes erwähnt, beziehen sich die nachfolgenden Angaben auf Personen mit normaler CYP2D6 Aktivität (schnelle Metabolisierer).
• -Wegen des ausgeprägten First Pass Metabolismus weist Darifenacin nach Gabe einer Tagesdosis von 7,5 mg bzw. 15 mg im Steady State eine Bioverfügbarkeit von 15% bzw. 19% auf.
• -Der maximale Plasmaspiegel wird ungefähr 7 h nach Einnahme der Retardtablette erreicht. Die Steady State Plasmakonzentrationen sind nach sechstägiger Behandlung erreicht. Im Steady State sind die Schwankungen zwischen höchstem und tiefstem Darifenacin-Plasmaspiegel gering (PTF: 0,87 für 7,5 mg und 0,76 für 15 mg), so dass während des Dosierungsintervalls eine therapeutische Konzentration erhalten bleibt. Nahrungsaufnahme hatte keinen klinisch relevanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Darifenacin.
• +Nahrungsaufnahme hatte keinen klinisch relevanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Darifenacin.
• -Darifenacin ist eine lipophile Base und bindet sich zu 98% an Plasmaproteine (hauptsächlich alpha-1-Säure-Glycoprotein). Das Verteilungsvolumen im Steady State (Vss [steady state]) wird auf 163 Liter geschätzt.
• +Darifenacin ist eine lipophile Base und bindet sich zu 98% an Plasmaproteine (hauptsächlich alpha-1-Säure-Glycoprotein). Das Verteilungsvolumen im Steady State (Vss [steady state]) wird auf 163 Liter geschätzt. Der maximale Plasmaspiegel wird ungefähr 7 h nach Einnahme der Retardtablette erreicht. Die Steady State Plasmakonzentrationen sind nach sechstägiger Behandlung erreicht. Im Steady State sind die Schwankungen zwischen höchstem und tiefstem Darifenacin-Plasmaspiegel gering (PTF: 0,87 für 7,5 mg und 0,76 für 15 mg), so dass während des Dosierungsintervalls eine therapeutische Konzentration erhalten bleibt.
• +Darifenacin wird durch CYP3A4 und CYP2D6 metabolisiert. Aufgrund genetischer Unterschiede fehlt das Enzym CYP2D6 bei etwa 7% der kaukasischen Bevölkerung, diese werden als langsame Metabolisierer («poor metabolizer») bezeichnet. Umgekehrt weist ein geringer Bevölkerungsteil eine erhöhte CYP2D6-Aktivität auf (sogenannte ultraschnelle Metabolisierer). Das Verhältnis zwischen langsamen und ultraschnellen Metabolisierern für Cmax und AUC betrug im Steady State nach Gabe von 15 mg Darifenacin einmal täglich 1,9 bzw. 1,7. Wo nichts anderes erwähnt, beziehen sich die nachfolgenden Angaben auf Personen mit normaler CYP2D6 Aktivität (schnelle Metabolisierer).
• +Wegen des ausgeprägten First Pass Metabolismus weist Darifenacin nach Gabe einer Tagesdosis von 7,5 mg bzw. 15 mg im Steady State eine Bioverfügbarkeit von 15% bzw. 19% auf.
• -Besondere Lagerungshinweise
• -Nicht über 30°C lagern, vor Licht geschützt in der Originalverpackung aufbewahren.
• -Arzneimittel sollen für Kinder unerreichbar aufbewahrt werden.
• +Besondere Lagerungshinweise
• +Nicht über 30°C lagern, vor Licht geschützt in der Originalverpackung aufbewahren.
• +Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• -Emselex Retardtabletten 7,5 mg 14 Tabletten (B)
• -Emselex Retardtabletten 7,5 mg 56 Tabletten (B)
• -Emselex Retardtabletten 15 mg 14 Tabletten (B)
• -Emselex Retardtabletten 15 mg 56 Tabletten (B)
• +Emselex 7,5 mg: Packung zu 14 und 56 Retardtabletten (B)
• +Emselex 15 mg: Packung zu 14 und 56 Retardtabletten (B)
• -Juli 2012
• +Mai 2020