• -Esmololi hydrochloridum
• +Esmololhydrochlorid
• -Natrii acetas, Acidum aceticum glaciale, Aqua ad injectabilia
• +Natriumacetat-Trihydrat, Essigsäure 99%, Salzsäure, Wasser für Injektionszwecke.
• +Gesamtnatriumgehalt: 0.79 mg pro ml.
• -Esmolol OrPha 100 mg/10 ml Injektionslösung
• -Esmolol OrPha 100 mg/10 ml Injektionslösung enthält ca. 0,34 mmol (bzw. 8 mg) Natrium in 10 ml Durchstechflaschen. Dies ist zu berücksichtigen bei Patienten, die auf natriumarme Ernährung eingestellt sind.
• +Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Durchstechflasche, d.h. es ist nahezu «natriumfrei».
• -Wirkungsmechanismus
• -Pharmakodynamik
• +Aufgrund der pharmakologischen Eigenschaften hat Esmolol OrPha einen raschen Wirkungseintritt und eine kurze Wirkungsdauer, wodurch die Dosis schnell angepasst werden kann.
• +Bei Verwendung einer geeigneten Einleitungsdosis werden innerhalb von 5 Minuten Steady-State-Blutspiegel erreicht. Die therapeutische Wirkung wird jedoch früher erreicht als die stabile Plasmakonzentration. Die Infusionsrate kann dann angepasst werden, um die gewünschte pharmakologische Wirkung zu erzielen.
• -Die relative Kardioselektivität von Esmolol konnte bei asthmatischen Patienten gezeigt werden. Dosen von 100, 200 und 300 µg/kg/min zeigten keine signifikanten Erhöhungen des Atemwegwiderstandes.
• -Trotzdem muss das Arzneimittel bei Patienten mit Bronchialobstruktion mit Vorsicht angewandt werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• -Klinische Wirksamkeit
• -Aufgrund der pharmakologischen Eigenschaften hat Esmolol OrPha einen raschen Wirkungseintritt und eine kurze Wirkungsdauer, wodurch die Dosis schnell angepasst werden kann.
• -Bei Verwendung einer geeigneten Einleitungsdosis werden innerhalb von 5 Minuten Steady-State-Blutspiegel erreicht. Die therapeutische Wirkung wird jedoch früher erreicht als die stabile Plasmakonzentration. Die Infusionsrate kann dann angepasst werden, um die gewünschte pharmakologische Wirkung zu erzielen.
• -
• +Die relative Kardioselektivität von Esmolol konnte bei asthmatischen Patienten gezeigt werden. Dosen von 100, 200 und 300 µg/kg/min zeigten keine signifikanten Erhöhungen des Atemwegwiderstandes. Trotzdem muss das Arzneimittel bei Patienten mit Bronchialobstruktion mit Vorsicht angewandt werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• -Absorption
• +Esmolol wird rasch metabolisiert durch Hydrolyse der Esterbindung durch Cytosolesterasen.
• +Esmolol besitzt nach Infusion eine Verteilungshalbwertszeit von ca. 2 Minuten und eine Eliminationshalbwertszeit von 9 Minuten. Das Verteilungsvolumen beträgt 3,4 l/kg.
• -Distribution
• -Das Verteilungsvolumen beträgt 3,4 l/kg.
• -Metabolismus
• -Esmolol wird rasch metabolisiert durch Hydrolyse der Esterbindung durch Cytosolesterasen.
• -Esmolol wird durch Esterasen zu einem Säuremetaboliten (ASL-8123) und Methanol abgebaut.
• -Elimination
• -Esmolol besitzt nach Infusion eine Verteilungshalbwertszeit von ca. 2 Minuten und eine Eliminationshalbwertszeit von 9 Minuten.
• -Weniger als 2% unveränderter Substanz werden mit dem Urin ausgeschieden. 73-88% konnten im Urin als der Hauptmetabolit, die freie Säure, nachgewiesen werden. Die freie Säure, die nur geringe eigene ß-blockierende Wirkung besitzt (relative Potenz in vitro weniger als 1:1000), hat eine Halbwertszeit von etwa 3,7 h. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist diese Halbwertszeit allerdings auf etwa das 10fache erhöht. Die Methanolblutspiegel lagen bei etwa 2% der beim Menschen gewöhnlich toxischen Konzentration.
• +Esmolol wird durch Esterasen zu einem Säuremetaboliten (ASL-8123) und Methanol abgebaut. Weniger als 2% unveränderter Substanz werden mit dem Urin ausgeschieden. 73-88% konnten im Urin als der Hauptmetabolit, die freie Säure, nachgewiesen werden. Die freie Säure, die nur geringe eigene ß-blockierende Wirkung besitzt (relative Potenz in vitro weniger als 1:1000), hat eine Halbwertszeit von etwa 3,7 h. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist diese Halbwertszeit allerdings auf etwa das 10fache erhöht. Die Methanolblutspiegel lagen bei etwa 2% der beim Menschen gewöhnlich toxischen Konzentration.
• -Esmolol OrPha darf nur bis zu dem auf der Packung mit „Exp“ bezeichneten Datum verwendet werden. Restmengen sind zu verwerfen.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit „Exp“ bezeichneten Datum verwendet werden. Restmengen sind zu verwerfen.
• -Für Kinder unzugänglich aufbewahren.
• +Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.