Pharmakokinetik

Absorption
Plasmakonzentration und Halbwertszeit variieren individuell recht stark.
Die vergleichende Bioverfügbarkeitsstudie von Akineton Tabletten und Akineton retard Retardtabletten an jungen Probanden führte zu folgenden geometrischen Mittelwerten bzw. min.-max. Werten:
Akineton Tabletten nach Einzeldosis:
tmax: 1,0 (1,0-3,0) h
cmax: 3,7 (1,7-11,6) ng/ml
AUC 0-48 h: 17,9 (6,1-113,6) ng x h/ml
Akineton retard Retardtabletten nach Einzeldosis:
tmax: 8,0 (6,0-24,0) h
cmax: 1,1 (0,4-4,0) ng/ml
AUC 0-48 h: 18,4 (7,0-108,3) ng x h/ml
Akineton retard Retardtabletten nach Mehrfachdosis:
tmax: 6,0 (4,0-10,0) h
cmax: 1,0 (0,4-3,3) ng/ml
cmin: 0,12 (0,05-0,29) ng/ml
AUC 0-24 h: 15,4 (6,0-41,16) ng x h/ml
Das Ausmass der Bioverfügbarkeit der retardierten und der schnell freisetzenden Darreichungsform ist bei gleicher Dosierung äquivalent, wobei der Wirkeintritt bei der retardierten Form verzögert ist (8 h vs. 1 h).
Nahrungsaufnahme besitzt keinen Einfluss auf das Ausmass der Bioverfügbarkeit von Akineton retard.
Bei älteren Patienten kann die Bioverfügbarkeit erhöht sein.
Die systemische Bioverfügbarkeit von Biperiden nach oraler Gabe beträgt vermutlich infolge intensiver Metabolisierung 33 ± 5%.
Distribution
Die Plasmaproteinbindung beträgt ca. 93%.
Das scheinbare Verteilungsvolumen wird mit 24 ± 4,1 l/kg angegeben.
Metabolismus
Der Hauptmetabolit von Biperiden entsteht durch Hydroxylierung am Bicycloheptenring (60%), daneben findet zum Teil zusätzlich eine Hydroxylierung am Piperidinring (40%) statt. Unverändertes Biperiden wird im Urin nicht nachgewiesen.
Elimination
Die terminale Plasmaeliminationshalbwertszeit wird bei einmaliger i.v. Applikation von 4 mg Biperidenlactat mit 24,3 Std. (Mittel) angegeben.
Bei oraler Gabe einer Einzeldosis von 4 mg Biperidenhydrochlorid wird im Mittel eine terminale Eliminationshalbwertszeit von 11-21,3 Stunden und für ältere Patienten eine von 23,8-36,6 Stunden ermittelt.
Die Plasmaclearance beträgt 11,6 ± 0,8 ml/Min./Kg.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Daten bei Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz liegen nicht vor.
Daten zur Plazentagängigkeit liegen nicht vor.
Biperiden wird mit der Muttermilch ausgeschieden und es können Konzentrationen erreicht werden, die mit denen im Plasma vergleichbar sind.