Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Gabe wird Naltrexon rasch und nahezu vollständig im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die maximale Plasmakonzentration wird nach einer Stunde erreicht und beträgt bei Gabe von 50 mg Naltrexonhydrochlorid durchschnittlich 13,3 ng/ml.
Distribution
Die Plasmaproteinbindung von Naltrexon beträgt 21%.
Metabolismus
Nach Absorption unterliegt Naltrexon einem erheblichen (95%) First-Pass-Metabolismus, wobei als Hauptmetabolit 6-β-Naltrexol entsteht. 6-β-Naltrexol selbst besitzt opioidantagonistische Aktivität. Der maximale Spiegel dieses Metaboliten beträgt durchschnittlich etwa 108 ng/ml und wird nach etwa 1 Stunde erreicht.
Elimination
Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Niere. Innerhalb von 48 Stunden werden etwa 60% einer peroral applizierten Dosis im Harn ausgeschieden, davon 76% als 6-β-Naltrexol, 16% Hydroxy-Methoxy-Naltrexol und 8% Naltrexon, alle grösstenteils in glukuronidierter Form.
Die Halbwertszeit von Naltrexon im Plasma beträgt etwa 4 Stunden. Die Plasmahalbwertszeit von 6-β-Naltrexol beträgt etwa 13 Stunden.
Die Halbwertszeit der Opioidrezeptoren-Blockade durch Naltrexon beträgt zwischen 72 und 108 Stunden. Bei einer oralen Dosis von 50 mg pro Tag, jeden zweiten Tag appliziert, sind nach 48 Stunden noch 70-80% der Opioidrezeptoren blockiert.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberfunktionsstörungen
Bei Patienten mit Leberzirrhose wurden 5-10mal höhere Plasmakonzentrationen von Naltrexon beobachtet.