Präklinische Daten

Präklinische Daten zeigen, basierend auf konventionellen Studien zur Toxizität bei wiederholter Gabe, Genotoxizität, Karzinogenität und Reproduktionstoxikologie, kein spezielles Risiko für den Menschen.
In Toxizitätsstudien an Tieren mit wiederholter Applikation wurden keine Effekte beobachtet, die auf ein unerwartetes Risiko bei Menschen hindeuten.
Mutagenität
Obwohl in in-vitro und in-vivo Studien an Ratten zwischen Drospirenon und DNA von Leberzellen Interaktionen gefunden wurden, die auf ein genotoxisches Potential hindeuten, konnte eine solche Beobachtung an menschlichen Leberzellen in-vitro nicht gemacht werden. Im Weiteren ergaben Mutagenitätstests keinen Hinweis auf ein mutagenes Potential des Wirkstoffes. Gemäss aktuellem Wissensstand kann kein relevantes mutagenes Potential anhand dieser Informationen festgestellt werden.
Karzinogenität
Langzeitstudien zur Toxizität nach mehrmaliger Dosisapplikation ergaben keinen Hinweis auf ein tumorauslösendes Potential. Jedoch muss daran gedacht werden, dass Sexualsteroidhormone das Wachstum bestimmter hormonabhängiger Gewebe und Tumore fördern können.
Embryotoxizität/Teratogenität
Studien zur Embryotoxizität und Teratogenität sowie die Auswertung von Effekten von Drospirenon alleine oder der Kombination von DRSP und Ethinylestradiol auf die Fertilität von Elterntieren, fetale Entwicklung, Laktation und Fortpflanzungsfähigkeit der Jungtiere ergaben keinen Hinweis auf ein relevantes Risiko. Die antiandrogenen Eigenschaften von Drospirenon führen zu einem feminisierenden Effekt bei männlichen Rattenfeten nach der Behandlung von trächtigen Tieren während der sensiblen Phase der fetalen Geschlechtsdifferenzierung, wobei dieser Effekt jedoch nur nach Drospirenon-Expositionen auftrat, die substantiell höher waren als jene, welche bei Angeliq-Anwenderinnen beobachtet wurden.